RO4929097 (γ-secretase inhibitor） YS-INO1002-0002MG

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产品型号：YS-INO1002-0002MG

品牌：Yeasen

公司名称：上海翊圣生物科技有限公司

所在地：上海

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产品简介

RO4929097, >98%

产品详细信息

订购信息：（原装进口，常备现货）

品牌	产品名称	产品货号	规格	目录价（元）
YEASEN	RO4929097 (γ-secretase inhibitor）	YS-INO1002-0002MG	2 mg	2586.00
YEASEN	RO4929097 (γ-secretase inhibitor）	YS-INO1002-0005MG	5 mg	3997.00

产品描述：

RO4929097口服有效的，强效及选择性抑制γ-secretase（IC₅₀=4 nM）。RO4929097抑制肿瘤细胞中Notch信号传导，在体内也表现出抗肿瘤活性。RO4929097既不能完全阻断肿瘤细胞增殖，也不能诱导细胞凋亡，而是使肿瘤细胞生长迟缓。RO4929097现在已用于晚期实体瘤病人的I期临床诊断^[1]。RO4929097能够影响体内外黑素瘤的致瘤性和类干细胞特性，也能影响小鼠内人原代黑素瘤移植瘤的生长，并能抑制随后肿瘤的形成。另外，RO4929097降低体内肿瘤体积并阻断转移性黑素瘤细胞的侵袭性生长^[2]。

产品结构：

基本特性：

CAS号：847925-91-1，分子式：C₂₂H₂₀F₅N₃O₃，分子量：469.40

溶解与保存：

粉末直接保存于-20ºC，有效期2年。DMSO溶解配制储存液（50 mM）。建议分装后-20ºC避光保存，避免反复冻存，至少可存放6个月。

使用浓度：

RO4929097的具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。

应用实例（仅作参考）：

1) 为检测RO4929097对肿瘤细胞的抑制作用，用不同浓度的RO4929097(0.003μM-10μM)处理来源于非小细胞肺癌的A549细胞，发现从100nM开始RO4929097降低Hes1 mRNA水平，其作用为剂量依赖型。另外，100nM-5000nM RO4929097抑制人非小细胞肺癌A549细胞中ICN和HES1蛋白水平。为进一步检测RO4929097在体内的抗肿瘤活性，给A549 NSCLC移植瘤小鼠口服3-60 mg/kg的RO4929097（每天一次），RO4929097明显抑制肿瘤生长，抑制率为66% -91% (P < 0.001)。另外，停止用药后，仍能观察到抗肿瘤作用[1]。

2) 为检测RO4929097在体外对原代黑素瘤细胞的影响，用DMSO或10 μMRO4929097 处理WM35, WM98.1, WM115, WM983A和WM3248，发现RO4929097 下调细胞中NOTCH下游效应物HES1，并伴随有细胞增殖和锚定非依赖生长的显著减少。以进一步检测RO4929097对小鼠黑素瘤细胞的生长作用，分别给NOG小鼠注射5×10⁶WM3248原代黑素瘤细胞核10⁶ 5B1转移性黑素瘤细胞，随后每天口服10 mg/Kg RO4929097，与对照相比，RO4929097降低肿瘤生长速度，并且肿瘤形成出现明显延迟[2]。

注意事项：

♦ 本产品为化学试剂对人体可能有害，请做好**防护工作，避免直接接触皮肤。

♦ 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。