HA-1077, Dihydrochloride Salt (ROCK inhibitor） YS-IAD1014-0002MG

点击查看大图

产品价格： < 面议

产品型号：YS-IAD1014-0002MG

品牌：Yeasen

公司名称：上海翊圣生物科技有限公司

所在地：上海

浏览次数：854 次

立即询价在线咨询

腾讯QQ
MSN

产品简介

HA-1077, Dihydrochloride Salt >99%

产品详细信息

订购信息：（原装进口，常备现货）

品牌	产品名称	产品货号	规格	目录价（元）
YEASEN	HA-1077, Dihydrochloride Salt (ROCK inhibitor）	YS-IAD1014-0002MG	2 mg	312.00
		YS-IAD1014-0005MG	5 mg	659.00
		YS-IAD1014-0010MG	10 mg	1204.00

产品描述：

HA-1077是选择性RhoA/Rho激酶(ROCK)抑制剂，并抑制Rho介导的Ca²⁺ 诱导的20-kDa肌球蛋白轻链(MLC20)的磷酸化反应^[1]。也可以抑制Rho相关激酶II (ROCK-II) (IC₅₀=1.9 µM), 蛋白激酶C相关的激酶2 (PRK2) (IC₅₀=4 µM),有丝分裂和应力活化的蛋白激酶(MSK1) (IC₅₀= 5 µM)和有丝分裂活化的蛋白激酶-活化蛋白激酶(MAPKAP-K1b) (IC₅₀=15 µM)^[2]。HA-1077显著降低自发血管收缩反应，并降低右心室收缩压^[3]。另外，HA-1077在人脐静脉内皮细胞中抑制VEGF诱导的内皮细胞迁移和细胞活力。HA-1077不仅抑制VEGF诱导的细胞增殖，而且抑制VEGF在细胞凋亡方面的保护作用，直接抑制VEGF诱导的体内血管生成^[4]。高剂量的HA-1077可完全抑制OLETF大鼠中糖尿病，肥胖和血脂异常的发生，并提高血清脂肪细胞因子水平。HA-1077可改善新陈代谢异常的情况，一方面是通过提高胰岛素信号通路，另一方面是通过校正脂肪细胞分化^[5]。

产品结构：

基本特性：

CAS号：203911-27-7，分子式：C₁₄H₁₇N₃O₂S•2HCl，分子量：364.29

溶解与保存：

粉末直接保存于-20ºC，有效期2年。易溶于水（200 mg/ml），或DMSO配制储存液（10 mg/ml）。建议分装后-20ºC避光保存，避免反复冻存，至少可存放6个月。

使用浓度：

HA-1077的具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。

应用实例（仅作参考）：

(1) 为检测HA-1077在血管SMCs中对Rho介导的MLC20调控的作用，用不同浓度的HA-1077(0.1, 1, 10, or 100 μM )处理细胞，发现HA-1077以剂量依赖的方式抑制GTPγS诱导的MLC20磷酸化反应的提高，IC₅₀值为2 μM。另外，10 μM HA-1077不会显著抑制 Ca²⁺诱导的MLC20磷酸化，30 μM时部分抑制Ca²⁺诱导的MLC20磷酸化^[1]。

(2) 为检测HA-1077对VEGF诱导的HUVECs迁移的作用，用不同浓度的HA-1077(1, 3, 10, 30μM)处理血清饥饿的HUVECs。HA-1077以剂量依赖的方式抑制VEGF诱导的HUVECs迁移。为进一步检测HA-1077在体内对VEGF诱导的血管再生的抑制作用，植入含有基底膜提取物和500 ng/mL VEGF，100 μmol/L HA-1077的血管反应器，持续2周。发现心血管的形成受到抑制，荧光也降低到基础水平，这些结果表明，HA-1077在体内抑制VEGF诱导的血管再生^[4]。

(3) 为检测OLETF 大鼠中HA-1077对新陈代谢异常的作用，给大鼠分别口服30和100 mg/kg HA-1077，结果显示，HA-1077提高心脏收缩压，血糖，血红素A1c，血清总胆固醇，甘油三酯和FFA水平。低剂量HA-1077不会影响这些参数，高剂量时完全抑制OLETF大鼠中糖尿病和血脂异常的进一步发展^[5]。

注意事项：

♦ 本产品为化学试剂对人体可能有害，请做好**防护工作，避免直接接触皮肤。

♦ 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。