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医药中间体工程技术规划开发方向
医药中间体着重发展工程工艺,如:定向催化工艺、缩合工艺、控制氧化工艺、氟化工艺、加氢还原工艺。
1 定向硝化工艺
通过载体或非载体的区域选择性定向硝化使苯环及芳香稠环的异构体比例发生较大变化,或具有可调性。
采用中性酸硝化(清洁硝化)以达到降低成本,消除污染,达到绿色硝化的水平。
2 缩合工艺
通过mannich缩合,Aldol醛酮缩合获取大分子。催化剂的选择是一个工艺的关键。
3 控制氧化工艺
脂基芳香族氧化成酸是比较容易的。但往往它的医药中间体芳香醛却是医药、农药的重要中间体。如何控制氧化,让其停留在芳香醛,而不被深度氧化,同时氧化剂的确定也是有相当大的工艺难度。
4 氟化工艺
向有机医药中间体中引进氟基,合成氟化物是重要的医药中间体
,如何把氟引入母体。
一些具有高新工艺含量的氟化工艺-微波氟化开始用于氟化物的制备。与常规氟化相比,可提高反应速度50倍,并提高产率、抑制副反应。
5 加氢还原工艺
还原工艺,铁粉还原、硫钠还原…污染严重
加氢还原,高得率、低成本、无污染。
催化剂选择与应用是加氢还原成功与否的关键。
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