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特利加压素在体内经过酶的降解作用产生活性代谢物，主要活性代谢物为赖氨酸-加压素，因此特利加压素的起效速度较慢，但药效的持续时间较长。赖氨酸-加压素在肝脏、肾脏和其它组织中被进一步降解。

静脉给药后特利加压素的体内药代动力学模型为二室模型，清理半衰期约为40分钟，代谢清理率约为9毫升/千克/分，分布容积约为0.5 升/千克。赖氨酸-加压素在给药后30分钟可在体内检测出来，在给药后60-120分钟范围内达峰浓度。

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