重磅!研究人员开发出可同时靶向多靶点的****
MYC是一种调节基因,它控制着其他基因的表达,并编码涉及多个基本细胞过程的转录因子或者蛋白质。它也是癌细胞中*常见的突变基因,因此是癌症**中**吸引力的靶点。
同时MYC又被证明是一个很复杂且难研究的**性**靶点。在一项*近发表在《PNAS》上的新研究中,来自加州大学圣地亚哥分校(UCSD)医学院和摩斯癌症中心的研究人员与雷迪儿童医院、科罗拉多大学医学院及一家圣地亚哥的生物制药公司的同事合作,开发了一种有潜力的新型****,它可以同时抑制两个或者多个分子靶点,将**疗效和**性*大化。
“许多****只有一个靶点,它们只做一件事情,如抑制一个受体或者信号通路。”论文共同**作者、UCSD医学院儿科教授Donald L. Durden博士说道,“这篇文章描述的**作用模式与现有的一个**针对一个靶点的作用模式完全不同。”
Durden及其同事使用计算机模拟技术,通过分析模拟晶体结构和核磁共振成像技术设计了一种叫做SF2523的小分子**,这个小分子可以同时扰乱两种促进癌细胞生长的关键MYC介导因子:PI3K(一种酶)及BRD4(一种蛋白)。他们在细胞及动物模型中发现SF2523可以同时抑制PI3K和BRD4,从而抑制MYC的激活和表达,以此抑制肿瘤生长及转移,**疗效得到提高,对小鼠的毒性也显著降低。
“这是开创的通过*大化MYC抑制效率来**MYC驱使的癌症的方法。”Durden说道,“这些发现表明这种双功能抑制剂是一种很有潜力的**,将开创****开发的新方向。”