TESARO新药VARUBI获FDA批准，**化疗副作用

日前，TESARO 公司宣布该公司的 VARUBI(rolapitant) IV 获得美国 FDA 批准，用于和其它止吐**一起**由于癌症化疗导致的延迟恶心和呕吐(chemotherapy-induced nausea and vomiting， CINV)。

CINV 通常在化疗后 25～120 小时内发生。这些症状可以让患者非常虚弱，对患者的生活质量影响很大。高达 50%接受癌症化疗的患者可能出现 CINV，即便他们接受 5 -HT3 受体拮抗剂和皮质类固醇的**这些症状仍然可能出现。

Rolapitant 是一种具备高度选择性的人类神经激肽 (neurokinin 1，NK-1) 受体的竞争性拮抗剂。NK- 1 受体在媒介延迟期的 CINV 方面有着重要的作用。Rolapitant 在血浆中的半衰期长达 7 天，因此在止吐疗法中只需要加入一剂 rolapitant 就能够显着提高延迟期 CINV 患者的完全缓解 (complete response，CR) 率。Rolapitant 的口服配方在 2015 年就获得了 FDA 的批准。此次获批的是 rolapitant 的静脉注射配方。这种配方不需要冷藏和另用溶剂溶解，可以直接使用。Rolapitant 的配方让医护人员可以选择以口服或者静脉注射的方式为患者施用**。这给在繁忙的化疗诊所中工作的医护人员带来更多便利，让他们更容易将 rolapitant 的使用整合到化疗疗程中去。

在三项总计包括超过 2500 名患者的临床 3 期试验中，口服 rolapitant 药片能够显着降低接受高度或中度致吐化疗的患者在接受化疗后 25～120 小时之间呕吐的频率。同时接受 rolapitant 的患者表示影响日常生活的恶心次数也有所减少。而且接受多个化疗周期的患者在整个**过程中呕吐的次数也显着减少。TESARO 公司进行的临床 3 期生物等效性 (bioequivalence) 试验表明 rolapitant 的口服配方和静脉注射配方能够在健康志愿者体内达到同样的**水平。

“VARUBI IV 获得 FDA 批准是 TESARO 公司的一个重要的里程碑。在美国，大多数 NK- 1 受体拮抗剂是通过静脉注射来施用的。VARUBI IV 提供给医疗工作者一个独特、便捷的选择，它很容易被整合到化疗诊所或医院的标准**程序中，”TESARO 公司的总裁兼**运营官 Mary Lynn Hedley 博士说：“我们将继续努力提高大众对化疗导致的延迟恶心和呕吐的认识。我们计划将在下个月将这一重要**推向市场。