Wortmannin (25mg/ml in DMSO) 渥曼青霉素

Wortmannin (25mg/ml in DMSO) 渥曼青霉素

产品信息

产品描述

渥曼青霉素 是一种高效，不可逆的PI3K特异性抑制剂（IC50=2-5 nM）[1]，分离自丝状**Penicillium funiculosum,抑制活性高于另外一种常用的PI3K抑制剂LY294002。使用浓度约高于抑制PI3K所需浓度的100倍时可同时抑制MLCK(IC50 = 200 nM)和PI4K[2]。另外也能强力抑制polo样激酶1 (IC50= 5.8 nM) [3]。Wortmannin通过抑制PI3K/Akt信号转导级联通路，增强了辐射或血清饥饿诱发的细胞凋亡以及阻断细胞因子介导的抗凋亡效应[4]。体外分离的大鼠脂肪细胞中加入wortmannin，能够阻断胰岛素受体激活的许多短期代谢活动，而且不会影响胰岛素受体酪氨酸激酶活性[5,6]。
产品属性
CAS号：19545-26-7

分子式：C23H24O8 

分子量：428.43
溶解性：DMSO或乙醇溶解配制储存液

储存条件：粉末直接保存于-20 ºC，有效期2年。分装后-20ºC避光保存，避免反复冻存，至少存放6个月。
使用浓度：
Wortmannin的具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。
应用实例（仅作参考）：
（1）为检测wortmannin对PI3激酶和PLK1的抑制作用，先用不同浓度的wortmannin（0.25-50nM）预处理可溶的Jurkat片段10min，然后用AX7503（50nM）处理60min，发现wortmannin抑制PI3激酶和PLK1的IC50值分别为5.8nM和2.1nM。

（2）为检测wortmannin在体内对PLK1的抑制作用，先用10μM nocodazole（抗肿瘤药）处理Jurkat细胞15h（G2/M期阻滞），再用不同浓度的wortmannin（5,25,100,500nM）处理完整细胞30min（对照组用DMSO），发现PI3激酶和PLK1的活性都有降低，但是wortmannin对PI3激酶的抑制作用更高效 
（3）为检测wortmannin对胰岛素代谢活性的作用，1μM wortmannin与不同浓度的胰岛素（0-100nM） 和1nM胰岛素与不同浓度的wortmannin（0-1μM）分别孵育大鼠脂肪细胞20min，胰岛素即使在zui高浓度（0.1μM）时其活性也可以被wortmannin抵消，而0.03μM wortmannin就可以抑制胰岛素水平，在0.1μM时可以完全抑制胰岛素。

（4）为检测wortmannin对脂肪细胞中PI 3激酶活性的抑制作用，用不同浓度的wortmannin（0,1,10,100,1000nM） 进行处理，0.1μM wortmannin 可以完全抑制PI-3激酶活性，wortmannin具有选择性，在相同浓度时不会抑制PI-4激酶 

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