描述

KB SRC 4 是一种有效的，高度选择性的 c-Src 抑制剂，Ki 和 Kd 值分别为 44 nM 和 86 nM，在浓度高达 125 μM 时，对 c-Abl 也无作用；KB SRC 4 具有抗肿瘤活性。

相关类别

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> SRC

研究领域 >> 癌症

靶点

Ki: 44 nM (c-Src)[1] Kd: 86 nM (c-Src)[1]

体外研究

KB SRC 4（化合物4）是有效的，高选择性的c-Src抑制剂，Ki为44nM，Kd为86nM，并且对c-Abl没有抑制，直至125μM。 KB SRC 4在Src家族成员之间具有选择性，对Lck（Kd，160 nM）和Fgr（Kd，240 nM）的选择性> 2倍，比c-Yes（Kd，720 nM）选择性高8倍，并且选择性比Lyn（Kd，3200nM），Hck（Kd，4400nM）和Fyn（Kd，> 40000nM）高40倍。 KB SRC 4抑制癌细胞系的生长，对HT-29，SK-BR-3，MCF7，MDA-MB-453和NIH-3T3的GI50分别为11μM，12μM，11μM，6.0μM [1]。

参考文献

[1]. Brandvold KR, et al. Development of a highly selective c-Src kinase inhibitor. ACS Chem Biol. 2012 Aug 17;7(8):1393-8.

分子式

C32H23ClN8

分子量

555.03200

质量

554.17300

PSA

100.33000

LogP

7.27310

KB SRC 4