Fraxinellone 是从芸苔科植物 Dictamnus dasycarpus 的根皮中分离出来的。 Fraxinellone 是 PD-L1 抑制剂,可抑制 HIF-1α 蛋白质合成,而不会影响 HIF-1α 蛋白质降解。 Fraxinellone 通过靶向 PD-L1,有可能成为癌症治-疗的有价值的候选药-物。
1、产品物理参数: 常用名 梣酮 英文名 Fraxinellone CAS号 28808-62-0 分子量 232.275 密度 1.2±0.1 g/cm3 沸点 372.9±30.0 °C at 760 mmHg 分子式 C14H16O3 熔点 116ºC 闪点 179.3±24.6 °C 2、技术资料: 体外研究 Fraxinellone(0-100μM;12小时)使A549细胞中PD-L1阳性细胞的百分比从20.4%降低至11.4%[1]。细胞活力测定[1]细胞系:A549细胞浓度:0μM,10μM,30μM,100μM孵育时间:12小时结果:抑制PD-L1阳性细胞的百分比。 体内研究 与对照组相比,Fraxinellone(口服强饲法;30和100 mg/kg;每3天;30天)显着抑制女性无胸腺BALB/c裸鼠的肿瘤生长,减少HIF-1α,pTyr705 STAT3,PD-L1和VEGF染色[1]。动物模型:BALB/c裸鼠[1]剂量:30和100mg/kg给药:口服强饲法;30和100mg/kg;每三天;30天结果:显着抑制肿瘤生长。
1、产品物理参数:
常用名
梣酮
英文名
Fraxinellone
CAS号
28808-62-0
分子量
232.275
密度
1.2±0.1 g/cm3
沸点
372.9±30.0 °C at 760 mmHg
分子式
C14H16O3
熔点
116ºC
闪点
179.3±24.6 °C
2、技术资料:
体外研究
Fraxinellone(0-100μM;12小时)使A549细胞中PD-L1阳性细胞的百分比从20.4%降低至11.4%[1]。细胞活力测定[1]细胞系:A549细胞浓度:0μM,10μM,30μM,100μM孵育时间:12小时结果:抑制PD-L1阳性细胞的百分比。
体内研究
与对照组相比,Fraxinellone(口服强饲法;30和100 mg/kg;每3天;30天)显着抑制女性无胸腺BALB/c裸鼠的肿瘤生长,减少HIF-1α,pTyr705 STAT3,PD-L1和VEGF染色[1]。动物模型:BALB/c裸鼠[1]剂量:30和100mg/kg给药:口服强饲法;30和100mg/kg;每三天;30天结果:显着抑制肿瘤生长。
3、梣酮物理化学性质 密度 1.2±0.1 g/cm3 沸点 372.9±30.0 °C at 760 mmHg 熔点 116ºC 分子式 C14H16O3 分子量 232.275 闪点 179.3±24.6 °C 精-确质量 232.109940 PSA 39.44000 LogP 2.85 蒸汽压 0.0±0.8 mmHg at 25°C 折射率 1.552
4、梣酮英文别名 (3R,3aR)-3-(furan-3-yl)-3a,7-dimethyl-3a,4,5,6-tetrahydro-2-benzofuran-1(3H)-one (3R,3aR)-3-(3-Furyl)-3a,7-dimethyl-3a,4,5,6-tetrahydro-2-benzofuran-1(3H)-one 1(3H)-Isobenzofuranone, 3-(3-furanyl)-3a,4,5,6-tetrahydro-3a,7-dimethyl-, (3R,3aR)-