AMG 232 是一种有效，选择性，可口服的 p53-MDM2 相互作用抑制剂，IC50 值为 0.6 nM，与 MDM2 结合的 Kd 为 0.045 nM。
1、产品物理参数： 常用名 AMG 232 英文名 AMG232 CAS号 1352066-68-2 分子量 568.55200 密度 无资料 沸点 无资料 分子式 C28H35Cl2NO5S 熔点 无资料 闪点 无资料 2、技术资料： 体外研究 AMG 232（10μM）在三种p53野生型肿瘤细胞系（SJSA-1，HCT116和ACHN）中诱导p53信号传导并抑制肿瘤细胞增殖[1]。 AMG 232在��于生化HTRF的测定中显着抑制人MDM2-p53相互作用（IC 50 = 0.6nM）。在BrdU测定中，AMG 232有效抑制非MDM2扩增的HCT116结肠直肠细胞的增殖（IC50 = 10 nM）[3]。 体内研究 AMG 232（10,25,75mg / kg，po）在体内激活p53途径活性。与对照相比，AMG 232（100 mg / kg，po）导致86％TGI，HCT116结肠直肠癌模型（KRAS突变体）中ED50为31 mg / kg，导致97％TGI，ED50为18在A375sq2 BRAF-突变黑素瘤模型中的mg / kg [1]。 AMG 232在小鼠，大鼠和猴子中表现出低清-除率（<0.25×Qh）和中度至高度口服生物利用度（> 42％），但是高**率（0.74×Qh）和狗口腔暴露量低（18％）[2] 。与载体相比，AMG 232显示出强烈的肿瘤生长抑制，ED50为9.1 mg / kg qd AMG 232引起剂量依赖性肿瘤生长抑制，ED50为16 mg / kg [3]。 3、AMG 232物理化学性质 分子式 C28H35Cl2NO5S 分子量 568.55200 精-确质量 567.16100 PSA 100.13000 LogP 7.39810
1、产品物理参数：
常用名
AMG 232
英文名
AMG232
CAS号
1352066-68-2
分子量
568.55200
密度
无资料
沸点
分子式
C28H35Cl2NO5S
熔点
闪点
2、技术资料：
体外研究
AMG 232（10μM）在三种p53野生型肿瘤细胞系（SJSA-1，HCT116和ACHN）中诱导p53信号传导并抑制肿瘤细胞增殖[1]。 AMG 232在��于生化HTRF的测定中显着抑制人MDM2-p53相互作用（IC 50 = 0.6nM）。在BrdU测定中，AMG 232有效抑制非MDM2扩增的HCT116结肠直肠细胞的增殖（IC50 = 10 nM）[3]。
体内研究
AMG 232（10,25,75mg / kg，po）在体内激活p53途径活性。与对照相比，AMG 232（100 mg / kg，po）导致86％TGI，HCT116结肠直肠癌模型（KRAS突变体）中ED50为31 mg / kg，导致97％TGI，ED50为18在A375sq2 BRAF-突变黑素瘤模型中的mg / kg [1]。 AMG 232在小鼠，大鼠和猴子中表现出低清-除率（<0.25×Qh）和中度至高度口服生物利用度（> 42％），但是高**率（0.74×Qh）和狗口腔暴露量低（18％）[2] 。与载体相比，AMG 232显示出强烈的肿瘤生长抑制，ED50为9.1 mg / kg qd AMG 232引起剂量依赖性肿瘤生长抑制，ED50为16 mg / kg [3]。
4、AMG 232英文别名 2-((3R,5R,6S)-5-(3-chlorophenyl)-6-(4-chlorophenyl)-1-((S)-1-(isopropylsulfonyl)-3-methylbutan-2-yl)-3-methyl-2-oxopiperidin-3-yl)acetic acid AMG232