A-1155463是高效选择性的 BCL-XL 抑制剂,在Molt-4细胞中的EC50值为70 nM。
1、产品物理参数: 常用名 醋酸艾塞那肽 英文名 A-1155463 CAS号 1235034-55-5 分子量 669.788 密度 1.5±0.1 g/cm3 沸点 无资料 分子式 C35H32FN5O4S2 熔点 无资料 闪点 无资料 2、技术资料: 体外研究 A-1155463显示对BCL-XL的皮摩尔结合亲和力(Ki <0.01nM),与BCL-2(Ki = 80nM)和相关蛋白BCL-W(Ki = 19nM)和MCL-的结合弱> 1000倍。 1(Ki> 440 nM)[2]。 A-1155463显示超过一半的结肠直肠细胞系的强生长抑制,如在10%FBS存在下EC50值≤0.5μM所定义的[3]。 体内研究 A-1155463在小鼠中引起基于机制的和可逆的血小板减少症并且在多次剂量后抑制体内H146小细胞肺癌异种移植肿瘤生长[2]。
1、产品物理参数:
常用名
醋酸艾塞那肽
英文名
A-1155463
CAS号
1235034-55-5
分子量
669.788
密度
1.5±0.1 g/cm3
沸点
无资料
分子式
C35H32FN5O4S2
熔点
闪点
2、技术资料:
体外研究
A-1155463显示对BCL-XL的皮摩尔结合亲和力(Ki <0.01nM),与BCL-2(Ki = 80nM)和相关蛋白BCL-W(Ki = 19nM)和MCL-的结合弱> 1000倍。 1(Ki> 440 nM)[2]。 A-1155463显示超过一半的结肠直肠细胞系的强生长抑制,如在10%FBS存在下EC50值≤0.5μM所定义的[3]。
体内研究
A-1155463在小鼠中引起基于机制的和可逆的血小板减少症并且在多次剂量后抑制体内H146小细胞肺癌异种移植肿瘤生长[2]。
3、醋酸艾塞那肽物理化学性质 密度 1.5±0.1 g/cm3 分子式 C35H32FN5O4S2 分子量 669.788 精-确质量 669.187988 LogP 6.61 折射率 1.716
4、醋酸艾塞那肽英文别名 2-[8-(1,3-Benzothiazol-2-ylcarbamoyl)-3,4-dihydro-2(1H)-isoquinolinyl]-5-(3-{4-[3-(dimethylamino)-1-propyn-1-yl]-2-fluorophenoxy}propyl)-1,3-thiazole-4-carboxylic acid 4-Thiazolecarboxylic acid, 2-[8-[(2-benzothiazolylamino)carbonyl]-3,4-dihydro-2(1H)-isoquinolinyl]-5-[3-[4-[3-(dimethylamino)-1-propyn-1-yl]-2-fluorophenoxy]propyl]- A1155463 A-1155463