Purvalanol A 是一种有效的 CDK 抑制剂,对 cdc2-cyclin B,cdc2-cyclin B,cdk2-cyclin E,cdk4-cyclin D1 和 cdk5-p35 的 IC50 值分别为 4,70,35,850 和 75 nM。
1、产品物理参数: 常用名 Purvalanol A. 英文名 Purvalanol A CAS号 212844-53-6 分子量 388.894 密度 1.3±0.1 g/cm3 沸点 590.5±60.0 °C at 760 mmHg 分子式 C19H25ClN6O 熔点 无资料 闪点 310.9±32.9 °C 2、技术资料: 体外研究 Purvalanol A抑制cdc28(酿酒酵母)和erk1,IC50为80和9000 nM。 Purvalanol A显示出针对60个人肿瘤细胞系的NCI组的抑制活性,平均GI50为2μM;两种细胞系对purvalanol A的敏感性增加~20倍:GI12为76 nM的KM12结肠癌细胞系和NCI-H522非小细胞肺癌细胞系,GI50为347 nM [1] 。 Purvalanol A是CDK2的2.5倍强效抑制剂,但在低微摩尔范围内也有效抑制DYRK1A和许多其他蛋白激酶。 Purvalanol A抑制MKK1,MAPK2 / ERK2,JNK / SAPK1c,IC50分别为80,26,84μM[2]。 Purvalanol A选择性地抑制细胞蛋白的磷酸化。 Purvalanol A可防止血清诱导的G1期进展过程中细胞周期蛋白D和E含量的增加。 Purvalanol A在无细胞条件下不抑制转录[3]。 3、Purvalanol A.物理化学性质 密度 1.3±0.1 g/cm3 沸点 590.5±60.0 °C at 760 mmHg 分子式 C19H25ClN6O 分子量 388.894 闪点 310.9±32.9 °C 精-确质量 388.177826 PSA 87.89000 LogP 2.77 外观性状 粉末 蒸汽压 0.0±1.7 mmHg at 25°C 折射率 1.654 储存条件 −20°C 水溶解性 methylene chloride: 50 mg/mL, clear, colorless
1、产品物理参数:
常用名
Purvalanol A.
英文名
Purvalanol A
CAS号
212844-53-6
分子量
388.894
密度
1.3±0.1 g/cm3
沸点
590.5±60.0 °C at 760 mmHg
分子式
C19H25ClN6O
熔点
无资料
闪点
310.9±32.9 °C
2、技术资料:
体外研究
Purvalanol A抑制cdc28(酿酒酵母)和erk1,IC50为80和9000 nM。 Purvalanol A显示出针对60个人肿瘤细胞系的NCI组的抑制活性,平均GI50为2μM;两种细胞系对purvalanol A的敏感性增加~20倍:GI12为76 nM的KM12结肠癌细胞系和NCI-H522非小细胞肺癌细胞系,GI50为347 nM [1] 。 Purvalanol A是CDK2的2.5倍强效抑制剂,但在低微摩尔范围内也有效抑制DYRK1A和许多其他蛋白激酶。 Purvalanol A抑制MKK1,MAPK2 / ERK2,JNK / SAPK1c,IC50分别为80,26,84μM[2]。 Purvalanol A选择性地抑制细胞蛋白的磷酸化。 Purvalanol A可防止血清诱导的G1期进展过程中细胞周期蛋白D和E含量的增加。 Purvalanol A在无细胞条件下不抑制转录[3]。