Poloxin 是一种 Polo-like Kinase 1 (PLK1) 的 ATP 非竞争性抑制剂，靶作用于 polo-box 结构域，IC50 值约为 4.8 μM。
1、产品物理参数： 常用名 Poloxin 英文名 Poloxin CAS号 321688-88-4 分子量 297.34800 密度 无资料 沸点 无资料 分子式 C18H19NO3 熔点 无资料 闪点 无资料 2、技术资料： 体外研究 Poloxin（25μM）诱导中心体完整性，纺锤体形成和有丝分裂中染色体排列的缺陷。由Poloxin诱导的中心体碎片由Kiz T379E部分拯救。 Poloxin（25μM）激活有丝分裂检查点，诱导细胞凋亡并抑制MDA-MB-231细胞的增殖[1]。 Poloxin抑制两种细胞系的增殖，效率相当于72小时[2]。 Poloxin抑制polo-box结构域（PBD）相互作用，表观IC50为~4.8μM。 Poloxin具有松散的Plk1 PBD特异性，Plk2和Plk3的IC50值高4-10倍，并且不会显着抑制其他类型的磷酸肽结合域，如FHA，WW和SH2结构域[3]。 体内研究 Poloxin（40 mg / kg）可降低MDA-MB-231细胞的增殖，并抑制携带已建立的MDA-MB-231异种移植物的肿瘤裸鼠的生长[1]。 3、Poloxin物理化学性质 分子式 C18H19NO3 分子量 297.34800 精*确质量 297.13600 PSA 55.73000 LogP 3.61920
1、产品物理参数：
常用名
Poloxin
英文名
CAS号
321688-88-4
分子量
297.34800
密度
无资料
沸点
分子式
C18H19NO3
熔点
闪点
2、技术资料：
体外研究
Poloxin（25μM）诱导中心体完整性，纺锤体形成和有丝分裂中染色体排列的缺陷。由Poloxin诱导的中心体碎片由Kiz T379E部分拯救。 Poloxin（25μM）激活有丝分裂检查点，诱导细胞凋亡并抑制MDA-MB-231细胞的增殖[1]。 Poloxin抑制两种细胞系的增殖，效率相当于72小时[2]。 Poloxin抑制polo-box结构域（PBD）相互作用，表观IC50为~4.8μM。 Poloxin具有松散的Plk1 PBD特异性，Plk2和Plk3的IC50值高4-10倍，并且不会显着抑制其他类型的磷酸肽结合域，如FHA，WW和SH2结构域[3]。
体内研究
Poloxin（40 mg / kg）可降低MDA-MB-231细胞的增殖，并抑制携带已建立的MDA-MB-231异种移植物的肿瘤裸鼠的生长[1]。
4、Poloxin英文别名 Poloxin 2-Methyl-5-(1-methylethyl)-1-[O-(2-methylbenzoyl)oxime]-2,5-Cyclohexadiene-1,4-dione [2-methyl-5-(methylethyl)-4-oxocyclohexa-2,5-dienylidene]azamethyl 2-methylben zoate CS-0668 (4Z)-5-methyl-4-({[(2-methylphenyl)carbonyl]oxy}imino)-2-(propan-2-yl)cyclohexa-2,5-dien-1-one