UNC0642是有效，选择性的 G9a/GLP 抑制剂， IC50值小于2.5 nM。
1、产品物理参数：
常用名
UNC0642
英文名
UNC-0642
CAS号
1481677-78-4
分子量
546.695
密度
1.2±0.1 g/cm3
沸点
679.2±65.0 °C at 760 mmHg
分子式
C29H44F2N6O2
熔点
无资料
闪点
364.6±34.3 °C
2、技术资料：
体外研究
UNC0642具有较高的体外和细胞效力，较低的细胞毒性和出色的选择性。 UNC0642与肽底物竞争，与辅因子SAM无竞争关系。 UNC0642的Ki确定为3.7±1 nM。 UNC0642显示出对GLP的高体外效力（IC50 <2.5nM），类似于G9a。对于广泛的激酶，GPCR，转运蛋白和离子通道，UNC0642对G9a和GLP的选择性超过300倍。 UNC0642在降低H3K9me2标记，低细胞毒性以及许多细胞系**能效力和细胞毒性的良好分离方面表现出高效力。它降低了胰腺癌细胞系PANC-1细胞的克隆性[1]。
体内研究
单次腹膜内（IP）注射（5mg / kg）UNC0642的血浆Cmax（*大浓度）为947ng / mL，AUC（曲线下面积）为1265hr * ng / mL [1]。