1、产品物理参数:
常用名
NSC 663284
英文名
CAS号
383907-43-5
分子量
321.759
密度
1.4±0.1 g/cm3
沸点
478.8±45.0 °C at 760 mmHg
分子式
C15H16ClN3O3
熔点
无资料
闪点
243.4±28.7 °C
2、技术资料:
体外研究
Cdc25双特异性磷酸酶在协调细胞信号传导过程和细胞增殖中具有重要作用。 NSC 663284表现出针对Cdc25A,Cdc25B2和Cdc25C的混合竞争动力学,Ki值分别为29,95和89nM。 NSC 663284阻断由异位Cdc25A表达引起的细胞Erk去磷酸化。与VHR或PTP1B相比,NSC 663284显示出对Cdc25B2的强烈偏好,Cdc25B2的相对IC50值分别比VHR或PTP1B低20倍和450倍。 NSC 663284阻断细胞增殖和细胞cdc25a的作用。 NSC 663284在NCI 60细胞人肿瘤组中的平均IC 50值为1.5(当细胞处理48小时时为0.6μM)。*敏感的是人乳腺癌MDA-MB-435和MDA-N细胞,其IC50值为0.2μM[1]。
体内研究
NSC 663284抑制SCID小鼠中皮下人结肠HT29异种移植物的生长。在单次静脉注射5mg / kg剂量后,超过5分钟在血浆或组织中检测不到NSC 663284。 NSC 663284治-疗携带肿瘤的SCID小鼠后,HT29肿瘤中谷胱甘肽浓度的降低程度更大,并且肝脏和肾脏中还原谷胱甘肽浓度的降低时间更长[2]。