KPT-9274是有口服活性的 PAK4/烟酰胺磷酸核糖基转移酶 (Nampt) 抑制剂，IC50 值分别为小于 100 和 125 nM。
1、产品物理参数：
常用名
KPT-9274
英文名
CAS号
1643913-93-2
分子量
610.625
密度
1.4±0.1 g/cm3
沸点
857.5±65.0 °C at 760 mmHg
分子式
C35H29F3N4O3
熔点
无资料
2、技术资料：
体外研究
KPT-9274减弱PAK4 /β-连环蛋白途径，导致NAD消耗，并减弱几种RCC细胞系的活力，侵袭和迁移。使用重组NAMPT在无细胞酶促测定中对NAMPT的抑制显示对KPT-9274的IC 50为约120nM。 KPT-9274减弱G2-M转运并诱导RCC细胞系凋亡[2]。
体内研究
KPT-9274显示出与舒尼替尼相当的异种移植物生长减少。对正常人RPTEC存在*小的KPT-9274作用并且在体内没有明显的毒性。目前正在对晚期实体恶性肿瘤和NHL患者的I期人体临床试验中研究KPT-9274 [2]。
激酶实验
对于KPT-9274对NAMPT活性的影响，使用偶联酶反应系统测量重组NAMPT活性。简而言之，在ATP，烟酰胺，磷酸核糖焦磷酸（PRPP）和烟酰胺核苷酸腺苷酰转移酶1（NMNAT1）存在下，将NAMPT与KPT-9274在30℃下孵育60分钟。然后将水溶性四唑盐（WST-1），醇脱氢酶（ADH），心肌黄酶和乙醇加入每个样品中30分钟。*后孵育后，在450 nm处检测样品的吸光度[2]。