新一代广谱caspase抑制剂，属于Z-VAD(OMe)-FMK caspase抑制剂/凋亡抑制剂的**产品

新一代广谱caspase抑制剂，属于Z-VAD(OMe)-FMK caspase抑制剂/凋亡抑制剂的**产品 

分子量：513.49

同义名：Quinoline-Val-Asp-CH₂-O-Ph

形  式：灰白色半固体

储  存：一旦拿到产品，于2-8°C储存试剂使其干燥。冻干的样品在2-8°C下至少能一年内保持稳定。溶于DMSO中的此产品，≤ -20°C下，以10-20mM的储存浓度可以在6个月内保持稳定。在冻结产品前应分装储存液，避免反复冻融。

描  述：

Q-VD-OPH是利用MPbiochemicals的**技术合成的新型化合物，为不可逆的caspase抑制剂，特别设计用于体内研究。Q-VD-OPH以不可逆形式与活化的caspase结合，从而阻断细胞凋亡。凋亡是一种生理状态下的细胞死亡现象，在胚胎形成、细胞稳态调节、组织萎缩及受损或突变细胞的**活动中发挥着重要作用。Caspases作为凋亡过程的核心组成成分，以分子链锯的角色发挥作用。它属于半胱氨酸蛋白酶，特异性切割底物蛋白中天冬氨酸残基后的肽键。在已知的14个哺乳动物caspase家族蛋白酶中，至少有7个成员在细胞凋亡中具有重要意义。"OPH"基团具备高效力、已证实的细胞通透性及*低的细胞毒性这些特征，因此成为FMK家族抑制剂独特的替代品。这两种类型的化合物很有可能成为重要的候选新药的研究基础，用于**各种目标**。

"OPH"基团具备以下重要的特征：

无毒性：初步研究显示，以高于1000mg/kg的量腹腔注射入小鼠体内，没有表现出毒性。

高效力：新的caspase抑制剂在效力上具有显著的改进，它对纯化caspase蛋白酶的IC₅₀已经达到nM级别。体外细胞试验发现，超过90%的细胞凋亡现象被成功抑制。

母液配制：

对于每mg Q-VD-OPH，要配制20mM的溶液，添加97ul DMSO；配制10mM的溶液，添加194 ul DMSO；配制5mM的溶液，添加388 ulDMSO，以此类推；抑制剂必须使用高纯度的DMSO（ACS 级）重配浓度，瓶底可能看不见沉淀颗粒。使用前确保试剂完全溶解。

使用说明：

建议使用：Q-VD-Oph具有细胞渗透性，为caspase活性的不可逆抑制剂。它对caspases -1, -3, -8,-9, -10, and -12的IC₅₀值范围是25-400nM。Q-VD-OPh在典型的工作浓度内不会显示毒性：体外细胞培养10-20μM，体内动物实验10-120mg/kg。

注意事项：

以下列出的浓度/体积基于每个小瓶内的1mg样品进行换算。若需要不同的浓度，根据上面列出的母液配制区的数据进行调整。

应   用：

（1）细胞培养

细胞培养过程中可能应生理需求会诱发细胞凋亡，通常情况下细胞培养开始时就要加入caspase抑制剂。由于抑制剂溶在DMSO内，超过1.0%的溶剂浓度会引起细胞毒性从而掩盖了抑制剂自身的效力。因此，为了获得*佳的结果*好先准备好抑制剂的稀释工作液。将10mM的储存液直接加入培养基内进行稀释，然后用这些培养基培养细胞。以下的数据表可作为试剂稀释的参考数据。如果实验需要更高浓度的抑制剂，推荐增高储存液的浓度，不过也可以选择调整溶剂的浓度，前提是能控制任何与DMSO相关的干扰作用。体外细胞培养中，一般情况Q-VD-Oph用于抑制细胞凋亡的终浓度范围是10-100μM，浓度的变化主要由细胞类型、凋亡信号及细胞培养时间长短决定。实验者需根据自身的特点设定*佳的工作浓度。*后收集细胞，并使用标准的凋亡实验测试凋亡情况。

（2）动物实验

体内实验建议使用剂量为20 mg/kg，Q-VD-Oph需溶在80-100%的DMSO内。有报道证实，小鼠体内加入Q-VD-Oph的剂量高达120mg/kg都未发现毒性。

产品信息：

另外MP公司提供Q-OPH系列的其他产品，特异性针对Caspase家族的一些成员。

厂家说明：

MPBiomedicals生物医学公司是位于美国加利福尼亚州的知名生命科学和生物技术厂商。2004年底成功收购Qbiogene、ICN，现在全球有5个大型仓库，能够及时供应各行业需求，亚洲仓库位于新加坡。它致力于生命科学领域的基础研究和探索。目前它提供55000多种产品，是世界上能**提供生命科学产品和临床诊断产品的几家厂商之一。前尘生物为MPbio公司正规代理，提供MPbio公司所有产品的售后服务。