订购信息：（原装进口，常备现货）
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品 牌
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产品名称
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产品货号
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规格
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目录价（元）
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YEASEN
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R406 (Syk inhibitor）
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YS-ICG2001-0005MG
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5 mg
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2816.00
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YS-ICG2001-0010MG
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10 mg
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5069.00
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产品描述：
R406的前体R788是一种口服**，以ATP竞争的方式抑制体内外Syk活性，IC50 值为41 nM。R406显著降低TNFα诱导的JNK磷酸化和MKK4磷酸化。同时，可以完全抑制TNFα刺激的FLS 中JNK激酶功能和AP-1的激活[1]。作为Syk的强效抑制剂，R406明显降低被活化的GPVI和CLEC-2诱导的形态变化和聚合反应。另外，R406显著抑制CLEC-2的酪氨酸磷酸化和Syk下游CLEC-2活化[2]。R406强效抑制IgE和IgG调节的Fc受体信号活性。R406特异性抑制人肥大细胞、巨噬细胞和嗜中性粒细胞中Syk依赖的FcR信号通路，并阻断B细胞中B细胞受体信号通路。另外，在抗体诱导的关节炎小鼠模型中，R406有效抑制炎���反应。R406已经用于**过敏和自身**炎症失调[3]。
产品结构：
基本特性：
CAS号：841290-80-0，分子式：C22H23FN6O5，分子量：470.45
溶解与保存：
粉末直接保存于-20ºC，有效期2年。DMSO溶解配制储存液（20 mM）。建议分装后-20ºC避光保存，避免反复冻存，至少可存放6个月。
使用浓度：
R406的具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。
应用实例（仅作参考）：
(1) 为验证R406是否抑制TNFα刺激的RA FLS中IL-6和MMP-3基因的表达，用不同浓度的R406 (0, 1和10 μM)处理FLS 30min，发现R406显著降低IL-6和MMP-3 mRNA的表达，该抑制作用是剂量依赖型的。另外，用不同浓度的R406 (0, 0.3, 1和10 μM)处理培养的FLS 30min，并用50 ng/ml TNFα刺激18h，发现R406以剂量依赖的形式抑制IL-6和MMP-3蛋白表达[1]。
(2) 为检测R406对Syk依赖的信号通路的作用，用0.001-10μM R406处理CHMC, B细胞,单核细胞和原代嗜中性粒细胞，发现R406特异性抑制人肥大细胞、巨噬细胞和嗜中性粒细胞中FcγR信号通路，并阻断B细胞中B细胞受体信号通路。为检测R406对IC调节的炎症的作用，在已经预防处理的鼠内进行阳性Arthus 反应，与对照相比，1 mg/kg和5 mg/kg R406诱导鼠皮肤病变分别为72%和86%[3]。
注意事项：
♦ 本产品为化学试剂对人体可能有害，请做好**防护工作，避免直接接触皮肤。
♦ 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。
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