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品 牌
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产品名称
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产品货号
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规格
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目录价（元）
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YEASEN
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Afatinib（EGFR1/HER2 inhibitor）
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YS-ICG1021-0005MG
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5 mg
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2268.00
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产品描述：
Afatinib (BIBW-2992)是EGFR1和HER2的双重不可逆抑制剂，其IC50 分别为0.5 nM和14 nM。同时，在许多细胞中抑制EGF诱导的EGFR磷酸化和细胞增殖，如过表达EGFR和表达HER2的细胞A431, NIH-3T3-HER2, NCI-N87和BT-474。在NCI-N87 胃和SKOV-3卵巢实验模型中afatinib也表现出抑制作用[1]。Afatinib强效抑制野生型和活化的EGFR和HER2突变体，包括erlotinib耐受亚型。Afatinib抑制癌细胞的存活，并诱导异种移植瘤和转基因肺癌模型中的肿瘤衰退，其活性优于erlotinib[2]。用afatinib和rapamycin联合作用于HER2(YVMA) 转基因小鼠或H1781异种移植瘤引起肿瘤收缩，在腺肺肿瘤小鼠模型中已经作为有效**的范例[3]。
产品结构：
基本特性：
CAS号：439081-18-2，分子式：C24H25ClFN5O3，分子量：485.94
溶解与保存：
粉末直接保存于-20ºC，有效期2年。DMSO溶解配制储存液（200 mg/ml），或乙醇溶解配制储存液（25 mg/ml）。建议分装后-20ºC避光保存，避免反复冻存，至少可存放6个月。
使用浓度：
Afatinib的具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。
应用实例（仅作参考）：
1) 为检测afatinib的耐受性，药代动力学，药效和临床效果，分别给病人服用10, 20, 30, 45, 70, 85,和100 mg afatinib，药效分析显示EGFR相关的生物标志物没有明显改变，但是对表皮角质的增殖具有显著的抑制作用，推荐使用剂量为70mg（每天一次）[1]。
2) 为检测afatinib的抗肿瘤活性，给hHER2YVMA转基因小鼠每天单剂量口服20mg/kg afatinib，发现肿瘤体积显著减小（36.8 ±6.5%）。另外，afatinib（20mg/kg，口服）与rapamycin（2mg/kg，腹腔注射）联合作用2周后，引起肿瘤体积显著减小(50.1 ±27.4%)[3]。
注意事项：
♦ 本产品为化学试剂对人体可能有害，请做好**防护工作，避免直接接触皮肤。
♦ 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。
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