订购信息：（原装进口，常备现货）
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品 牌
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产品名称
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产品货号
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规格
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目录价（元）
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YEASEN
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Ruxolitinib（JAK1/JAK2 inhibitor）
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YS-IJS1003-0005MG
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5 mg
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2988.00
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产品描述：
Ruxolitinib(INCB18424)是强效的，选择性JAK1和JAK2 inhibitor(IC50分别为2.7和4.5nM)，具有强效的抗肿瘤和**调节活性[1]。Ruxolitinib抑制IL-6信号(IC50=281nM)和JAK2V617F+ Ba/F3细胞增殖(IC50 =127 nM)[2]。Ruxolitinib也可以抑制野生型JAK2和JAK2 V617F突变体病人中STAT3的磷酸化。临床应用于它能显著降低循环炎性细胞因子的水平有关[3]。在大鼠佐剂性关节炎和多重鼠科关节炎模型中ruxolitinib具有有效作用[4]。
产品结构：
基本特性：
CAS号：941678-49-5，分子式：C17H18N6，分子量：306.37
溶解与保存：
粉末直接保存于-20ºC，有效期2年。DMSO溶解配制储存液（28 mg/ml），或用乙醇溶解配制储存液（15 mg/ml），需加热。建议分装后-20ºC避光保存，避免反复冻存，至少可存放6个月。
使用浓度：
Ruxolitinib的具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。
应用实例（仅作参考）：
1） 为检测ruxolitinib在生存能力和JAK介导的信号通路方面的作用，用不同浓度的ruxolitinib处理Ba/F3-EpoR-JAK2V617F和HEL细胞，ruxolitinib浓度范围分别为0-2000nM和0-3000nM，发现在大约51nM时JAK2，STAT3和STAT5等蛋白的磷酸化形式以剂量依赖型减少，而蛋白总水平不变[2]
2） 为检测ruxolitinib的细胞活性，用IL-6刺激PBMCs，其中含有浓度增加的ruxolitinib（10-10000nM），发现ruxolitinib有效地抑制STAT3的磷酸化，并作用于IL-23诱导的STAT3的磷酸化，在大鼠全血中，ruxolitinib对IL-6刺激的STAT3磷酸化的抑制作用是剂量依赖型，其IC50为128nM。为检测ruxolitinib在佐剂性关节炎大鼠模型中的作用效力，每天口服ruxolitinib（1,3和10mg/kg），3种剂量对病症的抑制分别为24% (p＜0.05), 57% (p＜0.01)和81% (p＜0.01)，另外，在2周**中，观察对爪子体积增长的抑制效果，1mg/kg剂量抑制率为50%，3和10mg/kg剂量抑制率＞95%[4]。
注意事项：
♦ 本产品为化学试剂对人体可能有害，请做好**防护工作，避免直接接触皮肤。
♦ 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。
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