订购信息：（原装进口，常备现货）
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品 牌
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产品名称
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产品货号
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规格
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目录价（元）
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YEASEN
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Motesanib（VEGFR/ PDGFR/C- Kit inhibitor）
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YS-ICG1041-0010MG
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10 mg
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3180.00
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产品描述：
Motesanib（AMG-706）是强效的，口服有效，良好耐受性的多激酶抑制剂，选择性抑制VEGF受体, PDGFR, 和 Kit受体，其IC50 值为2nM (VEGFR1), 3nM (VEGFR2), 6nM (VEGFR3), 84nM (PDGFR)和8nM (Kit)[1]。在多种人乳腺癌的移植瘤模型中，motesanib显著性抑制肿瘤生长[2]。Motesanib抑制突变的Kit激酶自磷酸化和表达Kit突变体的Ba/F3细胞增殖[3]。在对晚期实体瘤病人的研究中，motesanib表现出抗肿瘤活性[4]。Motesanib也会抑制甲状腺移植瘤的生长，可能是通过对肿瘤细胞中血管再生以及VEGFR2和Ret表达的抑制来发挥作用[5]。
产品结构：
基本特性：
CAS号：453562-69-1，分子式：C22H23N5O，分子量： 373.45
溶解与保存：
粉末直接保存于-20ºC，有效期2年。DMSO溶解配制储存液（200 mg/mL），或ethanol溶解配制储存液（40 mg/mL）。建议分装后-20ºC避光保存，避免反复冻存，至少可存放6个月。
使用浓度：
Motesanib的具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。
应用实例（仅作参考）：
1) 为检测motesanib在体内是否具有抗血管增生活性，给大鼠口服不同剂量的motesanib（1，3，5，10mg/kg），发现每天2次口服motesanib显著性抑制血管再生（P＜0.004），motesanib对VEGF诱导的血管再生的抑制作用是剂量依赖型的。为检测motesanib 对A431人表皮移植瘤的生长，给小鼠每天2次口服10,30,100mg/kg motesanib，发现motesanib 以剂量依赖的方式抑制肿瘤生长，在服用100mg/kg motesanib 7天后，检测到显著的肿瘤衰退（P＜0.05）[1]。
2) 为检测motesanib在体内的抗肿瘤活性，给小鼠每天2次口服7.5,25,75mg/kg motesanib，发现motesanib 以剂量依赖的方式抑制肿瘤生长，7.5 mg/kg时,平均肿瘤体积与对照组没有明显区别，但是25,75mg/kg时，平均肿瘤体积分别减少44% (P = 0.0004)和65% (P < 0.0001)[2]。
3) 通过检测小鼠毛脱色程度来检测motesanib在体内对Kit活性的抑制作用，给脱毛的雌性C57B6小鼠每天2次服用75mg/kg motesanib，21天后，发现小鼠再生长的毛明显褪色。但是这种作用是可逆的[3]。
注意事项：
♦ 本产品为化学试剂对人体可能有害，请做好**防护工作，避免直接接触皮肤。
♦ 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。
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