订购信息：（原装进口，常备现货）
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品 牌
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产品名称
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产品货号
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规格
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目录价（元）
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YEASEN
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Neratinib（HER-2/EGFR inhibitor）
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YS-ICG1023-0005MG
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5 mg
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2779.00
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产品描述：
Neratinib (HKI-272)是口服有效，细胞通透性，及不可逆抑制剂，可以抑制HER-2和EGFR，IC50分别为59nM和92nM。在体外非常有效地抑制HER-2过量表达的乳腺癌细胞和EGFR依赖性的细胞增殖[1]。与EGFR的可逆抑制剂Erlotinib和 Gefitinib相比，Neratinib (HKI-272)用于**EGFR突变的NSCLCs会更有效[2]。Neratinib (HKI-272) 对HER-2阳性乳腺癌具有**作用[3]。
产品结构：
基本特性：
CAS号：698387-09-6，分子式：C30H29ClN6O3，分子量： 557.04
溶解与保存：
粉末直接保存于-20ºC，有效期2年。DMSO溶解配制储存液（2 mg/mL），需加热。建议分���后-20ºC避光保存，避免反复冻存，至少可存放6个月。
使用浓度：
Neratinib的具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。
应用实例（仅作参考）：
1） 为检测neratinib对受体的抑制作用，通过用不同浓度的neratinib（2,10,50,100,200nM）孵育BT474和A431细胞，检测完整细胞中受体的自磷酸化，发现HKI-272在BT474细胞中降低配体非依赖的受体磷酸化，其IC50为5nM；在A431细胞中，也会抑制EGF依赖的EGFR磷酸化，其IC50为3nM。为检测neratinib在移植瘤小鼠中对细胞生长的作用，给移植瘤小鼠口服20,40,80mg/kg/day，发现neratinib对肿瘤生长的抑制作用为剂量依赖型的，在20mg/kg/day剂量时，抑制作用为53%，80mg/kg/day剂量时抑制作用为98%[1]。
2） 为检测neratinib对T790M EGFR突变体的抑制作用，对neratinib（0.001,0.01,0.1,1,10μM）和相同浓度gefitinib处理NCI-H1975细胞，与gefitinib相比，neratinib更有效地抑制配体诱导的EGFR自磷酸化及其下游信号通路[2]。
注意事项：
♦ 本产品为化学试剂对人体可能有害，请做好**防护工作，避免直接接触皮肤。
♦ 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。
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