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品 牌
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产品名称
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产品货号
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规格
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目录价（元）
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YEASEN
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Tivozanib（VEGFR inhibitor）
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YS-ICG1042-0005MG
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5 mg
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2180.00
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产品描述：
Tivozanib也称作AV-951，VEGF受体的选择性抑制剂，其IC50值分别为30 nM（VEGFR-1）, 6.5 nM（VEGFR-2）和15 nM（VEGFR-3）。高浓度的tivozanib（>0.3 nM）可以抑制人脐静脉内皮细胞（HUVECs）中MAPKs的磷酸化，对于ERK1和ERK2的IC50 值分别为0.13和0.18 nM，但是，对于bFGF依赖的和EGF依赖的MAPKs磷酸化作用很小或几乎没有作用。Tivozanib阻止VEGF依赖的有丝分裂原蛋白活化激酶的激活和内皮细胞的增殖。另外，可以抑制VEGF介导的人脐静脉内皮细胞的迁移。同时，在许多人移植瘤中表现出抗肿瘤活性，如肺，乳腺，结肠，卵巢，胰腺和前列腺癌[1]。在II期临床试验中，用tivozanib作为单一****患有晚期肾细胞癌的病人，发现总反应率为25%，中位无**进展生存期（PFS）为11.8月。*常见的副作用为高血压和发声困难[2]。对晚期肾细胞癌的III期临床结果表明，与sorafenib 相比，用tivozanib**的病人其中位PFS提高30%或3个月[3]。
产品结构：
基本特性：
CAS号：475108-18-0， 分子式：C22H19ClN4O5， 分子量：454.86
溶解与保存：
粉末直接保存于-20ºC，有效期2年。DMSO溶解配制储存液(5mg/ml)，需加热。建议分装后-20ºC避光保存，避免反复冻存，至少可存放6个月。
使用浓度：
Tivozanib的具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。
应用实例（仅作参考）：
1）为检测tivozanib的作用，用0.2mg/kg tivozanib 处理后，A549肿瘤内皮VEGFR-2磷酸化明显降低。给无胸腺移植瘤大鼠每天口服不同浓度的tivozanib（0.04, 0.2,1.0mg/kg），7天后，CD31阳性细胞数量减少，分别减少15.7%，20.7%，78.2%。为检测tivozanib对肿瘤血管通透性的作用及抗肿瘤活性，给大鼠口服0.2或1.0mg/kg tivozanib，明显抑制肿瘤生长。另外，0.2 mg/kg tivozanib处理13天后，肿瘤边缘Ktrans值显著降低（45%），用1.0 mg/kg tivozanib分别处理2天或13天后，Ktrans值分别降低55%和61%[1]。
注意事项：
♦ 本产品为化学试剂对人体可能有害，请做好**防护工作，避免直接接触皮肤。
♦ 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。
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