订购信息：（原装进口，常备现货）
|
品 牌
|
产品名称
|
产品货号
|
规格
|
目录价（元）
|
|
YEASEN
|
PD173074
(FGFR/VEGFR inhibitor）
|
YS-ICG1001-0005MG
|
5 mg
|
2590.00
|
|
YEASEN
|
YS-ICG1001-0010MG
|
10mg
|
3885.00
|
产品描述：
PD 173074是一种高效的，ATP竞争性且可逆的FGFR和VEGFR小分子抑制剂，对于FGFR3, FGFR1和VEGFR2的IC50分别为5, 21.5和 ~100 nM[1]。PD 173074以剂量依赖性的方式抑制FGFR1和VEGFR2的自磷酸化，IC50值分别在1-5 nM和100-200 nM之间。每天用PD 173074处理的小鼠对FGF和VEGF诱导的新血管形成表现出剂量依赖型作用[2]。体内外PD 173074抑制小细胞肺癌细胞系H-510和H-69的增殖和无形繁殖。另外也阻止FGF-2诱导的**抗性[3]。PD 173074会抑制体外恶性胶质瘤细胞的生长[4]。PD 173074抑制表达FGFR3突变蛋白的细胞增殖。UM-UC-14和MGHU3细胞系皮下注入的小鼠移植瘤模型中口服PD 173074会能够抑制肿瘤生长并诱导细胞凋亡[5]。
产品结构：
<!--[if !vml]--><!--[endif]-->
基本特性：
CAS号：219580-11-7，分子式：C28H41N7O3，分子量： 523.67
溶解与保存：
粉末直接保存于-20ºC，有效期2年。DMSO溶解配制储存液(100mg/ml)；或乙醇溶解配制储存液(200mg/ml)。建议分装后-20ºC避光保存，避免反复冻存，至少可存放6个月。
使用浓度：
PD 173074的具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。
应用实例（仅作参考）：
<!--[if !supportLists]-->1) <!--[endif]-->为检测PD 173074对FGFR1自磷酸化的抑制能力，用不同浓度的PD 173074（5,10,20,40nM）在37℃孵育NIH3T3细胞5min，然后用aFGF (100 ng/ml)和heparin (10 mg/ml)在37℃刺激5min，发现PD 17307 以剂量依赖的方式抑制FGFR1的自磷酸化，IC50值在1-5 nM。为检测PD 173074对VEGF受体激酶活性，用不同浓度的PD 173074（20,100,250,1000nM）在37℃孵育NIH3T3细胞5min，然后用VEGF (100 ng/ml)在37℃刺激5min，发现PD 17307以剂量依赖的方式抑制VEGFR2的自磷酸化，IC50值在100-200 nM。为进一步检测PD 17307在体内对血管再生的抑制作用，每天给小鼠腹腔注射1mg/kg PD 17307，发现PD 17307 以剂量依赖的方式显著抑制FGF诱导的新血管形成，而且没有毒性作用[2]。
<!--[if !supportLists]-->2) <!--[endif]-->为检测PD 17307在体外对细胞无形生长和细胞增殖的抑制作用，用不同浓度的PD 173074（0.1,1,10,100,1000nM或0.1,10,1000nM）处理H510 SCLC细胞，分别在含有0.1ng/ml FGF-2的琼脂中（2周）和液体培养1周，发现PD 17307以剂量依赖的方式抑制无形繁殖和细胞增殖。为检测PD 17307在体外的作用，给裸鼠注射含有H510细胞的基质胶，每天口服50mg/kg PD 17307，发现PD 17307有效地延长小鼠存活，并降低肿瘤生长。另外，静脉注射cisplatin(5 mg/kg)与PD 17307联合作用，可以更显著地抑制肿瘤生长[3]。
注意事项：
♦ 本产品为化学试剂对人体可能有害，请做好**防护工作，避免直接接触皮肤。
♦ 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。
- 温馨提示：为规避购买风险，建议您在购买前务必确认供应商资质与产品质量。
- 免责申明：以上内容为注册会员自行发布，若信息的真实性、合法性存在争议，平台将会监督协助处理，欢迎举报