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- 产品名称：GDC-0449/PTCH inhibitor/SMO inhibitor/Hedgehog (Hh) 信号通路抑制剂
- 产品型号：YS-ISH1003-0010MG
- 产品展商：Yeasen
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- 发布时间：2018-06-27
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简单介绍
GDC-0449 (Vismodegib), >99 %
产品描述
订购信息：（原装进口，常备现货）
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品 牌
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产品名称
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产品货号
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规 格
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目录价
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YEASEN
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GDC-0449（PTCH/SMO inhibitor）
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YS-ISH1003-0010MG
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10 mg
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2828元
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产品描述:
GDC-0449 (Vismodegib)是非常有效的Hedgehog (Hh) 信号通路抑制剂 （IC50=3 nM）[1]。GDC-0449 靶向抑制Hh信号通路，阻断Hh-配体细胞表面受体PTCH 和/或SMO的活性从而干扰Hh通路，该通路在组织生长和修复中发挥关键作用。SMO活性受抑制使得转录因子GLI功能失活，从而阻止肿瘤生长中调节Hh信号的基因表达[2]。GDC-0449对两个腺苷三磷酸结合盒（ABC）ABCG2/BCRP和ABCB1/Pgp显示出非常强的抑制活性，IC50分别是1.4 和3.0 μM。ABC转运体的过表达与多种**的耐受性密切相关[3]。2011年6月GDC-0449处于转移性结肠癌，小细胞肺癌，晚期胃癌，胰腺癌，髓母细胞瘤和软骨肉瘤的临床实验阶段，目前已经受许可用来****基底细胞瘤(BCC)，药名是Vismodegib（商业名Erivedge）。
产品结构：
基本特性：
CAS号：879085-55-9， 分子式：C19H14Cl2N2O3S， 分子量：421.30， 外观：白色或浅白色固体
溶解与保存：
粉末直接保存于-20ºC，有效期2年。DMSO溶解（200 mg/ml），或乙醇溶解配制储存液（10 mg/ml），需加热。建议分装后-20ºC避光保存，避免反复冻存，至少可存放6个月。
使用浓度：
GDC-0449 (Vismodegib) 的具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。
应用实例（仅作参考）：
1) 在**成神经管细胞瘤的动物模型中，培养基内加入20μM GDC-0449 (Vismodegib)等不同**孵育MDCKII细胞。[3]
2）在人成神经管细胞瘤临床**中，GDC-0449 (Vismodegib)口服剂量*高每天540mg。[4]
3) 在对成神经管细胞瘤转基因小鼠实验中，12.5mg/kg剂量的GDC-0449 (Vismodegib)促使肿瘤完全衰退。[5]
4）在基底细胞癌的I期临床**中，33个病人口服GDC-0449 (Vismodegib)，其中以150 mg/day，270 mg/day，540 mg/day的剂量分别**其中17个病人，15个病人和1个病人。[6]
注意事项：
♦本产品为化学试剂对人体可能有害，请做好**防护工作，避免直接接触皮肤。
♦本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。
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