订购信息：（原装进口，常备现货）
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品 牌
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产品名称
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产品货号
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规 格
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目录价（元）
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YEASEN
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WP1066（JAK2/STAT3 inhibitor）
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YS-IJS1011-0010MG
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10 mg
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2129.00
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产品描述：
WP1066是一种新颖的且具有细胞渗透性的AG 490衍生物，能够有效的抑制STAT3信号通路。体内外实验发现相比于AG490，WP1066对恶性胶质瘤U87-MG和U373-MG显示出更高的抑制效率和活性，IC50分别为5.6μM和3.7 μM[1]。与AG 490相似，WP1066也可以抑制JAK2磷酸化。但是与AG 490不同的是它还可以降解JAK2蛋白从而阻止下游STAT3和PI3K通路的激活[2]。另外，体外肾癌细胞实验WP1066（5μm）阻止STAT3磷酸化而且明显抑制细胞存活和增殖。WP1066在体内小鼠移植瘤模型也使得STAT3失活，抑制肿瘤血管生成[3] 。
产品结���：
基本特性：
CAS号：857064-38-1，分子式：C17H14BrN3O，分子量：356.2
溶解与保存：
粉末直接保存于-20ºC，有效期2年。DMSO溶解配制储存液（10 mg/ml）或乙醇溶解配制储存液（5 mg/ml）。建议分装后-20ºC避光保存，避免反复冻存，至少可存放6个月。
使用浓度：
WP1066的具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。
应用实例（仅作参考）：
1） 为检测WP1066对U87-MG和U373-MG细胞的作用，用不同浓度的WP1066（0-10μM）处理细胞72h，发现用10μM处理72h后不会抑制正常人星形胶状细胞的生存能力，但对U87-MG和U373-MG细胞的生存能力的抑制超过90%。为检测WP1066在体内对肿瘤生长的抑制作用，将U87-MG细胞注射到裸鼠中，随后每隔**给小鼠腹腔注射WP1066（40mg/kg）或DMSO，测定肿瘤体积，比较肿瘤生长曲线的斜率，WP1066处理组的平均斜率为0.6±0.6，对照组为2.7±0.9(P=0.0009), 平均差别为2.1，(0.6, 2.7)的可信区间为95%[1]。
2） 为检测WP1066对AML细胞系增殖的作用，用不同浓度的WP1066（0.5-3μmol/L）孵育细胞，WP1066抑制AML原始细胞集落形成增殖的抑制作用呈现剂量依赖型，在大于3μmol/L时完全抑制AML原始细胞增殖。为进一步检测WP1066对AML细胞中JAK2蛋白水平的作用，用0.5, 1.0, 2.0,3.0, 或4.0 μmol/L WP1066 孵育OCIM2和K562细胞2 h，**印迹结果显示，WP1066下调JAK2和磷酸化JAK2蛋白水平，其抑制作用是剂量依赖型的[2]。
3） 为检测WP1066对STAT3的作用，用2.5或5μMWP1066孵育Caki-1和786-O细胞24h，WP1066对STAT3磷酸化的抑制作用为剂量依赖型。为进一步检测WP1066抑制STAT3活性后对肾脏癌细胞活性和增殖的作用，用1,2.5,5和10μMWP1066孵育Caki-1和786-O细胞48h，两个细胞的活性都显著性下降（P＜0.01）[3]。
注意事项：
♦ 本产品为化学试剂对人体可能有害，请做好**防护工作，避免直接接触皮肤。
♦ 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。
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