订购信息：（原装进口，常备现货）
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品 牌
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产品名称
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产品货号
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规格
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目录价（元）
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YEASEN
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Lapatinib (ErbB-2/EGFR inhibitor）
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YS-ICG1028-0025MG
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25 mg
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1879.00
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YS-ICG1028-0100MG
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100 mg
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4988.00
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产品描述：
Lapatinib (GW-572016)是强效的双重EGFR和ErbB-2抑制剂，对纯化的EGFR和ErbB-2其IC50分别为10.2和9.8 nM。Lapatinib有效抑制EGFR和ErbB-2自磷酸化，并抑制HN5和 BT474移植瘤模型中肿瘤细胞生长[1]。与其他可逆的4-苯胺喹唑啉化合物相比，lapatinib具有非常低的脱靶率，对EGFR和ErbB-2的细胞内结构域的Kiapp值分别为3 nM和13 nM[2]。通常以lapatinib ditosylate的形式用于转移性乳腺癌病人的II和III期临床**[3]。与tamoxifen联合作用，lapatinib有效地抑制tamoxifen耐受的ErbB2过表达的MCF-7乳腺瘤抑制瘤的生长[4]。
产品结构：
基本特性：
CAS号：231277-92-2，分子式：C29H26ClFN4O4S，分子量：581.06
溶解与保存：
粉末直接保存于-20ºC，有效期2年。DMSO溶解配制储存液（200mg/ml）。建议分装后-20ºC避光保存，避免反复冻存，至少可存放6个月。
使用浓度：
Lapatinib的具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。
应用实例（仅作参考）：
1) 为检测lapatinib引起肿瘤不可逆生长的抑制浓度，用lapatinib(0.37, 1.1, 3.3, 10, 30μM)处理 HN5, BT474, HFF细胞，发现30μM lapatinib短暂处理HN5细胞后，在去除lapatinib的环境下HN5细胞孵育2周，细胞生长被完全抑制。在大于3.3 μM浓度时，抑制50%细胞生长，即使0.37 μM浓度时仍有显著抑制作用（20%）。对于BT474细胞，1 μM 浓度时完全抑制细胞生长，0.37 μM浓度抑制60%细胞生长。在小于10 μM浓度时，不会显著抑制HFF细胞生长（3.3 μM时抑制率为10%），30 μM时仍有细胞存活。为进一步检测lapatinib在体内的作用，给移植瘤小鼠每天2次口服lapatinib(30mg/kg, 100mg/kg)，发现lapatinib强效抑制BT474和HN5移植瘤生长，在2种小鼠移植瘤模型中，服用30mg/kg, 100mg/kg lapatinib都会引起剂量反应抑制作用，100mg/kg剂量时会完全抑制肿瘤生长，而且实验动物出现小于10%体重减少[1]。
2) 为检测lapatinib对ER翻译活性的抑制作用，用2xEREluc转染MCF-7pr 和ZR-75 24 h，然后用DMSO, 5 μM lapatinib, 1 nM 4-OH-TAM 及lapatinib和4-OH-TAM一起孵育24 h。发现单独lapatinib处理降低MCF-7pr 和ZR-75中ER翻译活性分别为38%和39%。4-OH-TAM降低MCF-7pr 和ZR-75中ERE荧光素酶活性分别为76%和71%。而用两种**联合作用后，两种细胞中ER活性进一步降低。为进一步检测lapatinib对细胞生长的抑制作用，给MCF-TAMR移植瘤小鼠每天口服100 mg/kg lapatinib，与单独用4-OH-TAM处理相比，4-OH-TAM和lapatinib联合作用可以显著抑制肿瘤生长[4]。
注意事项：
♦ 本产品为化学试剂对人体可能有害，请做好**防护工作，避免直接接触皮肤。
♦ 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。
相关产品信息：
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品 牌
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产品名称
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产品货号
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规格
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目录价（元）
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YEASEN
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Lapatinib Ditosylate (ErbB-2/EGFR inhibitor）
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YS-ICG1029-0025MG
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25 mg
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1315.00
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YS-ICG1029-0100MG
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100 mg
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3679.00
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