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品 牌
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产品名称
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产品货号
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规格
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目录价（元）
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YEASEN
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PIK-75 (PI3K inhibitor）
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YS-IPA1007-0100MG
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100 mg
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6315.00
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产品描述：
PIK-75是PI3K的p110α/γ亚型的选择性抑制剂，抑制p110α, p110β和p110γ, IC50值分别为5.8 nM, 0.076 μM和1.3 μM。强效抑制脂肪细胞中PI(3,4)P2和PIP3产物，并抑制肌管中PIP3产物。PIK-75也抑制脂肪细胞和肌管中Thr308磷酸化，IC50值为1.2和1.3 μM[1]。PIK-75可抑制体内外TNF-α和IL-6产物，降低人内皮细胞粘附分子(E-selectin, ICAM-1和VCAM-1)的表达，并阻止人单核细胞-内皮细胞的粘附。另外，PIK-75显著抑制肉眼可见的组织形态异常，这种异常与葡聚糖硫酸盐诱导的鼠科动物结肠炎相关[2]。PIK-75以剂量依赖的方式抑制IGF-1刺激的PKB磷酸化及SFLLRN介导的凝集反应的强化[3]。在CHO-IR细胞中看， PIK-75还抑制胰岛素诱导的PKB磷酸化（Ser473和Thr308），IC50 为78 nM[4]。
基本特性：
CAS号：372196-67-3，分子式：C16H14BrN5O4S，分子量：452.28
溶解与保存：
粉末直接保存于-20ºC，有效期2年。DMSO溶解配制储存液。建议分装后-20ºC避光保存，避免反复冻存，至少可存放6个月。
使用浓度：
PIK-75的具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。
应用实例（仅作参考）：
(1)为证实PIK-75对PI3K活性的抑制作用，用PIK-75(0.01, 0.1, 0.5μM)或0.5% DMSO处理反应混合物，其中包括PI3K-α激酶, PI, ATP和[γ-32P]dATP。结果发现，PIK-75以剂量依赖的方式抑制PI3K活性。为检测PIK-75对诱导的促炎细胞因子的作用，用不同浓度的PIK-75(0.01-100μM)处理人单核细胞，发现PIK-75强效抑制LPS诱导的TNF-α和IL-6产物，IC50分别为10, 6 nM。另外，给雌性BALB/c小鼠口服PIK-75(1, 10, 25, 50 mg/kg)预处理1 h，ELISA结果显示，PIK-75抑制LPS诱导的TNF-α和IL-6产物，其作用方式为剂量依赖型[2]。
注意事项：
♦ 本产品为化学试剂对人体可能有害，请做好**防护工作，避免直接接触皮肤。
♦ 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。
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