订购信息：（原装进口，常备现货）
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品 牌
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产品名称
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产品货号
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规格
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目录价（元）
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YEASEN
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PD 184352 (MEK1/2 inhibitor）
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YS-IMA1004-0005MG
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5 mg
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1315.00
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YS-IMA1004-0010MG
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10 mg
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2125.00
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YS-IMA1004-0025MG
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25 mg
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4788.00
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YS-IMA1004-0050MG
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50 mg
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7180.00
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PD184352（也称为CI-1040）具有口服活性，高特异性和非竞争性，是MEK1/MEK2的小分子抑制剂(Ki = 300 nM, in vitro)，有效阻断ERK磷酸化。在临床前期模型中具有广泛的抗肿瘤活性，尤其是对胰腺癌，结肠癌和乳腺癌。在I期临床研究中，PD184352具有良好耐受性，**和**动力学，已被允许连续每天施药[1]。PD184352抑制C-Raf，IC50 值为12 nM。另外，PD184352不仅减少胰腺瘤形成，并且明显修复薄肺泡壁的肺结构[2]。另外，PD184352抑制体内FGF介导的血管再生，降低VEGF表达，并提高Taxol在人移植瘤模型中的抗肿瘤效力[3]。PD184352显著抑制KRAS或BRAF突变的卵巢瘤增殖和诱导凋亡。因此，PD184352可作为**KRAS或BRAF突变的卵巢瘤的强效**[4]。
产品结构：
基本特性：
CAS号：212631-79-3，分子式：C17H14ClF2IN2O2，分子量：478.66
溶解与保存：
粉末直接保存于-20ºC，有效期2年。DMSO溶解配制储存液（50 mg/ml），或乙醇配制储存液（8.3 mg/ml），稍微加热。建议分装后-20ºC避光保存，避免反复冻存，至少可存放6个月。
使用浓度：
PD184352的具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。
应用实例（仅作参考）：
(1) 为检测PD184352在体外的抑制作用，用检测ERK磷酸化水平的ELISA方法测定PD184352（10-3）活性，发现0.01 μM PD 184352可以完全抑制ERK磷酸化(＞90%)。为进一步检测PD 184352在体内的作用，每天给肺腺瘤小鼠腹腔注射100 mg/kg体重的PD 184352，发现肺腺瘤中磷酸化ERK的数量，每平方毫米腺瘤病灶及PCNA阳性细胞的数量都会明显降低[2]。-102μM
(2) 为测定PD 184352与Taxol联合作用的效力，分别给A549 NSCLC移植瘤小鼠单独口服150 mg/kg PD 184352和Taxol, 及PD 184352与Taxol一起服用，发现给小鼠单独服用PD 184352和Taxol后，与对照组相比，肿瘤体积显著减小(P < 0.05, ANOVA)，而且没有肿瘤衰退。但是，PD 184352 与Taxol联合处理的小鼠表现出肿瘤衰退，与单独服用两种**相比，肿瘤体积也显著变小(P=0.027, ANOVA)[3]。
(3) 为检测PD 184352对细胞增殖的作用，用5 μmol/L PD 184352处理卵巢瘤细胞和原代培养物，与具有野生型KRAS和BRAF的肿瘤相比，具有KRAS或BRAF突变的肿瘤细胞数量明显减少(P < 0.001)[4]。
注意事项：
♦ 本产品为化学试剂对人体可能有害，请做好**防护工作，避免直接接触皮肤。
♦ 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。
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