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品 牌
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产品名称
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产品货号
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规格
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目录价(元)
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YEASEN
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A-769662 (AMPK activator )
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YS-ISY1061-0005MG
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5 mg
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1315.00
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YS-ISY1061-0010MG
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10 mg
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2107.00
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YS-ISY1061-0025MG
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25 mg
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4635.00
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产品描述:
A-769662是一种强效且可逆的AMPK(AMP活化蛋白激酶)激活剂,通过影响其β亚基碳水化合物结合区和亚基残基,并非直接作用AMP结合位点的这种独特方式来活化AMPK。另外,A-769662只激活包含β1亚基的AMPK异构体[1]。A-769662直接激活部分纯化的大鼠肝脏AMPK (EC50 = 0.8 μM),并抑制原代大鼠肝细胞中脂肪酸的合成(IC50 = 3.2 μM)。大鼠体内实验显示A-769662将会是一种**II型糖尿病和代谢综合征的有力途径 [2]。A-769662通过AMPK非依赖机制抑制26S蛋白酶体的非蛋白酶活性组分功能。以这种方式来实现对蛋白酶体活性的抑制作用是��逆的,并会引起细胞周期发展停滞[3]。A-769662通过下调成脂细胞相关转录因子和标记物来抑制3T3-L1细胞分化,另外还可以降低分化和成熟3T3-L1细胞的细胞活力,过度激活AMPK从而增加乙酰CoA羧化酶(ACC)磷酸化并使之失活。所有结果表明A-769662是很有潜力的**肥胖症的**[4]。
产品结构:
基本特性:
CAS号:844499-71-4,分子式:C20H12N2O3S,分子量:360.39
溶解与保存:
粉末直接保存于-20ºC,有效期2年。DMSO溶解配制储存液(33 mg/ml),或乙醇配制储存液(5 mg/ml),轻微加热。建议分装后-20ºC避光保存,避免反复冻存,至少可存放6个月。
使用浓度:
A-769662的具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。
应用实例(仅作参考):
(1) 为检测A-769662对脂肪酸合成的作用,用浓度增加的A-769662(0.001-1000 μM)处理原代大鼠肝细胞,发现A-769662抑制脂肪酸合成,其IC50 值为3.2μM,在浓度高达100 μM时也没有明显的细胞毒性。给SD大鼠腹腔注射30mg/kg A-769662,发现呼吸交换指数(RER)和丙二酰CoA水平显著降低[2]。
(2) 在A-769662对蛋白酶活性的抑制作用研究中,用A-769662(10,50,100,300μM)处理小鼠胚胎成纤维(MEF)细胞,发现A-769662 可以抑制野生型和AMPKα亚基都敲除(α1-/-, α2-/-)的MEF细胞中蛋白酶体的功能, 其IC50分别为62μM和47μM[3]。
(3) 为研究A-769662在3T3-L1前脂肪细胞中的作用,用不同浓度的A-769662(0.1,0.3,0.6,1.2mM)处理前脂肪细胞24h,发现A-769662有效提高AMPKα及其底物ACC的磷酸化水平[4]。
注意事项:
♦ 本产品为化学试剂对人体可能有害,请做好**防护工作,避免直接接触皮肤。
♦ 本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。
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