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品 牌
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产品名称
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产品货号
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规格
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目录价（元）
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YEASEN
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PP242（mTOR inhibitor）
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YS-IPA1024-0005MG
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5 mg
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1280.00
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产品描述：
PP242是mTOR 的ATP竞争性和选择性抑制剂（IC50=8 nM），对PI3K 家族成员的活性稍弱，对p110α, p110β, p110δ, p110γ和DNA-PK 的IC50分别为2, 2.2, 0.1, 1.3和0.41 μM[1][2]。PP242在体外诱导小鼠和人白血病细胞死亡，在体内可以延迟白血病的攻击并提高酪氨酸激酶抑制剂的的作用，其作用比rapamycin更有效[3]。另外，PP242在多种骨髓瘤细胞中抑制生长和诱导细胞凋亡的作用比rapamycin更有效。Bortezomib与PP242联合使用具有协同的抗MM作用[4]。
产品结构：
基本特性：
CAS号：1092351-67-1，分子式：C16H16N6O，分子量：308.34
溶解与保存：
粉末直接保存于-20ºC，有效期2年。DMSO溶解配制储存液。建议分装后-20ºC避光保存，避免反复冻存，至少可存放6个月。
使用浓度：
PP242的具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。
应用实例（仅作参考）：
1） 为检测PP242对PI3K-Akt-mTOR通路的作用，0.01,0.02,0.04,0.08,0.16,0.31,0.63,1.25,2.5μM PP242进行处理，发现PP242可以抑制胰岛素刺激的Akt（S473和T308）磷酸化，但是对T308的抑制需要更高的剂量。为检测PP242在体内对胰岛素信号通路的作用，将PP242（20mg/kg）腹腔注射到小鼠体内，发现PP242可以完全抑制脂肪和肝脏中Akt(S473和T308)的磷酸化[2]。
2） 为检测PP242对MM细胞中的作用，用1,10,100,1000nM PP242预处理MM细胞（U266, OPM-2, MM1.S和8226）30min后加入IGF-1（250ng/ml），发现PP242显著抑制p70的磷酸化，在4个细胞中，PP242对S473 Akt磷酸化的抑制敏感程度依次为8226（*敏感）＞ U266 ＞MM1.S＞OPM-2[4]。
注意事项：
♦ 本产品为化学试剂对人体可能有害，请做好**防护工作，避免直接接触皮肤。
♦ 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。
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