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- 产品名称：Tasocitinib(CP-690550) JAKs选择性抑制剂
- 产品型号：YS-IJS1001-0010MG
- 产品展商：Yeasen
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- 发布时间：2018-09-14
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简单介绍
Tasocitinib(CP-690550),＞99%
产品描述
订购信息：（原装进口，常备现货）
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品 牌
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产品名称
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产品货号
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规格
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目录价(元)
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YEASEN
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Tasocitinib/ CP-690550
（JAKs inhibitor and Immunosupressant）
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IJS1001-00YS-10MG
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10 mg
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1280.00
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YEASEN
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YS-IJS1001-0025MG
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25 mg
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3642.00
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YEASEN
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Tasocitinib，Citrate Salt
（JAKs inhibitor and Immunosupressant）
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YS-IJS1008-0010MG
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10 mg
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1280.00
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YEASEN
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YS-IJS1008-0025MG
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25 mg
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3642.00
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产品描述：
Tofacitinib （曾经命名为tasocitinib，CP-690550）是一种强效的JAKs选择性抑制剂。体外激酶实验CP-690550强力抑制重组人激酶蛋白JAK3 (IC50=1.6nM)，JAK1(IC50和JAK2 (IC50。细胞实验中CP-690550选择性抑制JAK1和JAK3的能力比JAK2高5-100倍[1]。CP-690550体外有效抑制小鼠混合**细胞反应（MLR）(IC50 = 91 nM)，体内小鼠模型中显示出延长心脏移植生存的潜力[2]。由于具有联合作用效力和良好的耐受力，CP-690550是非常有前景的人体**抑制剂，可以阻止器官移植排斥和减轻自身**性症状，如风湿性关节炎（RA）和其他自身****[3]。Tofacitinib, citrate salt是Tofacitinib的柠檬酸盐形式，特别生产用于体内应用。=4.1nM)=3.2nM)
基本特性：
CAS号：477600-75-2，分子式：C16H20N6O，分子量：312.37
溶解与保存：
粉末直接保存于-20ºC，有效期2年。DMSO溶解配制储存液（100mg/mL），或乙醇溶解配制储存液（100mg/ml）。建议分装后-20ºC避光保存，避免反复冻存，至少可存放6个月。
使用浓度：
CP-690550的具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。
应用实例（仅作参考）：
1) 为检测CP-690550对关节炎的抑制作用，每天2次给AIA大鼠口服不同浓度的CP-690550（0.1mg/kg, 1 mg/kg, 3mg/kg, 10mg/kg），CP-690550通过减小爪子体积对关节炎表现出剂量依赖型抑制作用。在CP-690550对骨髓髓样前体增长的抑制作用实验中，每天1次给AIA大鼠口服1mg/kg和10mg/kg的CP-690550，表明10mg/kg CP-690550显著抑制AIA诱导的成熟骨髓细胞的增加[1]。
2) 为检测CP-690550对脾中**细胞的作用，给小鼠缓释微泵输注不同剂量的CP-690550（1.5mg/kg/d，5mg/kg/d，15mg/kg/d），CP-690550以剂量依赖方式降低脾的**细胞数量，15mg/kg/d CP-690550以时间依赖的形式降低成熟脾**细胞数量。为检测CP-690550对迟发型超敏反应（DTH）的抑制作用，给小鼠皮下注射不同浓度的CP-690550（1.87mg/kg，3.75mg/kg，7.5mg/kg，15mg/kg和30mg/kg），CP-690550同样以剂量依赖的方式抑制DTH，30mg/kg/day时达到*大抑制程度（80%）[2]。
注意事项：
♦ 本产品为化学试剂对人体可能有害，请做好**防护工作，避免直接接触皮肤。
♦ 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。
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