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品 牌
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产品名称
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产品货号
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规 格
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目录价（元）
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YEASEN
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Everolimus（mTOR inhibitor）
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YS-IPA1023-0005MG
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5 mg
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1890.00
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YS-IPA1023-0010MG
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10 mg
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3580.00
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产品描述:
Everolimus(也称为RAD001，SDZ-RAD，Afinitor，Certican，Zortress)，是ripamycin（sirolimus）的40-O-(2-羟乙基)衍生物，作用机制类似ripamycin靶向抑制mTOR活性,表现出**抑制剂和抗血管生成特性[1]。Everolimus竞争性结合FKBP12（IC50=1.8-2.6 nM）从而抑制p70 S6激酶活化，进而阻断生长因子介导的T细胞，B细胞和VSMC细胞增殖，促使细胞周期停滞在G1期。Everolimus抑制多种体外培养人肿瘤细胞系和体内动物移植瘤的增殖[2]。Everolimus已处于多种人体肿瘤如乳腺癌，胃癌，肝细胞癌和**瘤的III期临床实验阶段。Everolimus以**名Afinitor，Certican或Zortress上市用于诊治其他****无效的晚期肾细胞癌（RCC）。
基本特性：
CAS号：159351-69-6， 分子式：C53H83NO14， 分子量：958.22，外观：白色或浅白色固体
溶解与保存：
粉末直接保存于-20ºC，有效期2年。DMSO溶解配制储存液（100 mg/mL），或乙醇溶解配制储存液（100 mg/mL）。建议分装后-20ºC避光保存，避免反复冻存，至少可存放6个月。
使用浓度：
Everolimus的具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。
应用实例（仅作参考）：
1） 在间歇**实验中，以皮下注射CA20948肿瘤的雄性Lewis 大鼠为实验模型，口服0.5或2.5mg/kg/d（每周6次），5mg/kg（每周1次或2次）RAD001后，发现RAD001通过显著抑制肿瘤生长表现出抗肿瘤活性，并且没有明显的体重减少也没有死亡。用5mg/kg RAD001 处理CA20948肿瘤大鼠，在12, 24, 48, 72h后，肿瘤、皮肤和PBMCs在核糖体蛋白S6激酶1长时间失活[1]。
2） 在体外实验中，用96孔板培养细胞24h后加入everolimus继续培养3天，用亚甲基蓝染色计算活细胞数量，IC50值分别为2.4nM（A549细胞），12.6nM(NCI-H520细胞)和5nM(NCI-H596细胞)。为研究everolimus在人移植瘤小鼠体内的效力和耐受力，将人NCI-H596细胞皮下注射到小鼠体内，肿瘤达到100mm3时，每天给小鼠口服不同浓度的everolimus（0.1, 0.5, 2.5mg/kg），只有每天2.5mg/kg的剂量导致肿瘤体积显著减小[2]。
注意事项：
♦本产品为化学试剂对人体可能有害，请做好**防护工作，避免直接接触皮肤。
♦本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。
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