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品 牌
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产品名称
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产品货号
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规格
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目录价(元)
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YEASEN
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Perifosine（Akt inhibitor）
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YS-IPA1011-0005MG
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5 mg
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2828.00
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YS-IPA1011-0010MG
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10 mg
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3997.00
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产品描述:
Perifosine（KRX-0401）是一种新型合成的烷基磷脂化合物，靶向作用于细胞膜和阻断Akt激活的抗肿瘤**，结构与天然形成的磷脂相似[1]。Perifosine具有抗增殖特性，IC50为0.6~8.9µM。Perifosine抑制多种细胞生长，对K-562, SUDHL-7, HL-60, PC-3, Colo-205和MESA-SA (CRL-1976)的GI50是11-30 µM，对MCF-7, Hos (CRL-1543)和LnCAP细胞的GI50>30 µM。Perifosine通过同时抑制Akt蛋白Thr308和 Ser473位点的磷酸化减少Akt活性[1]。介导凋亡作用而抑制乳腺癌，卵巢癌和前列腺癌细胞的生长。各种肿瘤细胞和移植瘤中，perifosine选择性阻止AKT聚集到细胞膜从而下调Akt及其下游靶蛋白，尤其是S6的磷酸化作用[2]。在人浆细胞瘤小鼠模型中，perifosine也表现出显著的抗肿瘤活性，与肿瘤细胞中Akt磷酸化的下调相关[3]。Perifosine目前用于结肠癌和多发性骨髓瘤的诊治，已经处于III期阶段。
基本特性：
CAS号：157716-52-4，分子式：C25H52NO4P，分子量：461.66
溶解与保存：
粉末直接保存于-20ºC，有效期2年。乙醇溶解配制200 mg/ml储存液，或者用水溶解配成50 mg/ml储存液，需要加热。分装后-20ºC避光保存，避免反复冻存，至少存放6个月。
使用浓度：
Perifosine的具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。
应用实例（仅作参考）：
1) 在perifosine对PI3K/AKT信号通路活性的抑制研究中，用5-10μM perifosine孵育SKOV3细胞4h，**杂交实验表明，perifosine降低了SKOV3细胞中多种PI3K/AKT信号通路成分的基础和EGF诱导的磷酸化。体内实验中，对无胸腺裸鼠腹腔注射SKOV3细胞，7天后，分别口服70mg/kg(3次)或200mg/kg（每周1次），每周服用200mg/kg的perifosine显著抑制肿瘤生长[2]。
2）为检测perifosine对Akt磷酸化的抑制作用，分别使用10μM perifosine处理MM.1S细胞0.5-6h和使用1-10μM perifosine处理MM.1S细胞6h，结果显示perifosine对Akt磷酸化的抑制作用是以时间依赖和剂量依赖的形式。为进一步研究perifosine对人MM细胞体内生长的作用，使用**缺陷小鼠浆细胞瘤模型，持续4周给小鼠口服250mg/kg/wk（分为2次剂量）和36mg/kg/d（单剂量）的perifosine，对照用PBS，发现perifosine显著降低MM肿瘤生长并提高存活[3]。
注意事项：
♦ 本产品为化学试剂对人体可能有害，请做好**防护工作，避免直接接触皮肤。
♦ 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。
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