订购信息：（原装进口，常备现货）
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品 牌
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产品名称
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产品货号
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规格
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目录价（元）
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YEASEN
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AZD6244（MEK1/2 inhibitor）
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YS-IMA1003-0010MG
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10 mg
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2180.00
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YS-IMA1003-0025MG
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25 mg
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5376.00
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产品描述:
AZD6244 (Y-142886, Selumetinib）特异性抑制MEK1/2激酶活性，对纯化的MEK1激酶的IC50为14 nM[1]。体外实验中AZD6244明显抑制HCC原代细胞生长，体内实验则表现出剂量依赖性的HCC移植瘤生长抑制作用，其抑制活性主要通过阻止ERK1/2和p90RSK磷酸化，以及提高caspase-3，caspase-7切割形式和聚ADP核糖聚合酶活化形式表达水平而发生的[2]。体内实验AZD6244与mTOR抑制剂雷帕霉素协同性抑制BxPC-3和 MIA PaCa-2胰腺癌的增长，另外AZD6244具有显著的抗血管生成作用[3]。AZD6244与MK2206联合使用，混合比例分别为8:1,4:1, 2:1时，对体内外的人非小细胞肺癌细胞都表现出高效的协同抑制能力，而且增加了高度恶性肺癌小鼠模型的生存率[4]。大量研究表明AZD6244能够**多种癌症，包括大肠癌，非小细胞肺癌（NSCLC），胰腺癌，乳腺癌，甲状腺癌等，其中对NSCLC的诊治目前处于临床II期[5]。
基本特性：
CAS号：606143-52-6，分子式：C17H15BrClFN4O3 ，分子量：457.68，外观：白色或浅白色固体
溶解与保存：
粉末直接保存于-20ºC，有效期2年。DMSO溶解配制成200mg/ml母液，或乙醇溶解配制成2.5mg/ml母液（需加热）。建议分装后-20ºC避光保存，避免反复冻存，至少可存放6个月。
使用浓度：
AZD6244的具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。
应用实例（仅作参考）：
1) 为检测ARRY-142886对基本的和生长因子诱导的ERK1/2磷酸化的抑制作用，用不同浓度的ARRY-142886（8nM, 40nM, 200nM）孵育人癌症细胞和PBMCs 1h(37℃)，发现ARRY-142886有效抑制ERK1/2磷酸化（IC50<40 nmol/L）。为检测ARRY-142886在小鼠异种移植瘤模型中的抗肿瘤作用，给HT-29异种移植瘤小鼠口服ARRY-142886（10, 25, 50, 或100 mg/kg, BID）和BxPC3异种移植瘤小鼠口服ARRY-142886（10, 25, 或50 mg/kg, BID），所有剂量都可以有效抑制肿瘤生长，中断ARRY-142886处理，肿瘤恢复生长，小鼠肿瘤中ERK磷酸化也被抑制，另外在所有实验组中总ERK水平相同 [1]。
2）为检测AZD6244与MK2206对肺癌细胞系的联合抗肿瘤作用效果，分别用不同浓度的AZD6244(0.024–100 mM), MK2206 (0.005–20 mM) 和AZD6244/MK2206 (0.024/0.005–100/20 mM)处理肺癌细胞96h，发现AZD6244与MK2206的比例在8:1,4:1和2:1时具有协同作用，当降低到1:8时，协同作用降低，并产生增加或反协同效应。为检测AZD6244-MK2206在体内的联合作用，将A549或H157细胞皮下注射到BALB/c裸鼠中，建立异种移植瘤模型分别用AZD6244(24mg/kg, 20mg/kg), MK2206 (6mg/kg, 10mg/kg) 和AZD6244/MK2206 处理小鼠，发现被AZD6244/MK2206联合作用的小鼠肿瘤体积明显减小，并且小鼠存活时间延长 [4]。
注意事项：
♦ 本产品为化学试剂对人体可能有害，请做好**防护工作，避免直接接触皮肤。
♦ 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。
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