订购信息：（原装进口，常备现货）
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品 牌
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产品名称
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产品货号
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规格
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目录价（元）
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YEASEN
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Sorafenib（Raf/Mek/Erk pathway and RTK inhibitor）
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YS-IMA1043-0005MG
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5 mg
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678.00
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YEASEN
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YS-IMA1043-0010MG
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10 mg
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1157.00
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YEASEN
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YS-IMA1043-0050MG
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50 mg
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4050.00
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YEASEN
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YS-IMA1043-0500MG
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500mg
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19999.00
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产品描述：
Sorafenib是一种新颖的，口服有���的RAF激酶和VEGFR抑制剂，可以抑制Raf-1 (IC50=6 nmol/L), 野生型BRAF (IC50=22 nmol/L)和V599E突变的BRAF (IC50=38 nmol/L), 以及 VEGFR-2 (IC50=90 nmol/L)和VEGFR-3 (IC50=20 nmol/L)。Sorafenib具有广泛的抗肿瘤活性，在结肠癌，乳腺癌和非小细胞肺癌移植瘤模型中抑制肿瘤细胞增殖和肿瘤生长[1]。Sorafenib抑制MEK和ERK磷酸化，并下调PLC/PRF/5和HepG2细胞中细胞周期蛋白D1的浓度。另外，sorafenib还可以降低eIF4E磷酸化水平并下调细胞凋亡蛋白Mcl-1的浓度，其作用方式不依赖MEK/ERK[2]。Sorafenib已被批准用于晚期肾癌和肝细胞癌的**。
产品结构：
基本特性：
CAS号：284461-73-0，分子式：C21H16ClF3N4O3，分子量：464.82
溶解与保存：
粉末直接保存于-20ºC，有效期2年。DMSO溶解配制储存液（200 mg/ml），或乙醇配制储存液（3.3 mg/ml），需加热。建议分装后-20ºC避光保存，避免反复冻存，至少可存放6个月。
使用浓度：
Sorafenib的具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。
应用实例（仅作参考）：
（1） 为检测sorafenib对MAPK信号通路活性的阻断作用，对肿瘤细胞中ERK1/2磷酸化水平进行测定。用不同浓度的sorafenib(0.01, 0.03, 0.1, 0.3, 1, 3μM)或DMSO孵育MDA-MB-231细胞。通过Western blot检测发现sorafenib抑制基底MEK 1/2和ERK 1/2磷酸化，其IC50 值分别为40和100 nmol/L。为检测sorafenib在人肿瘤移植瘤模型中的抗肿瘤效力，将MDA-MB-231, Colo-205, HT-29, DLD-1, NCI-H460和A549肿瘤细胞移植入无胸腺小鼠中，并给小鼠每天口服7.5, 15, 30和60 mg/kg sorafenib，持续9天。发现在HT-29, Colo-205和 DLD-1人结肠癌肿瘤模型及A549 NSCLC模型中，30和60 mg/kg 剂量的sorafenib可以完全抑制肿瘤生长 [1]。
（2） 为检测sorafenib对细胞增殖的作用，在PLC/PRF/5和HepG2细胞培养基中加入0-10μM sorafenib，培养72h。Sorafenib以剂量依赖的方式抑制2种细胞的增殖，其IC50 值分别为6.3 μmol/L和4.5 μmol/L。将PLC/PRF/5肿瘤细胞(每只动物5×106)移植入无胸腺小鼠中，给小鼠口服10, 30, 100 mg/kg sorafenib tosylate。Sorafenib表现出剂量依赖型生长抑制作用，服用10和30 mg/kg sorafenib tosylate时，肿瘤生长移植瘤分别为49% 和78%。在100 mg/kg剂量时，在50%小鼠体内产生持久的肿瘤衰退。另外，在实验模型中没有检测到致命性作用[2]。
注意事项：
♦ 本产品为化学试剂对人体可能有害，请做好**防护工作，避免直接接触皮肤。
♦ 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。
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