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品 牌
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产品名称
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产品货号
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规格
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目录价（元）
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YEASEN
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HA-1077, Dihydrochloride Salt (ROCK inhibitor）
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YS-IAD1014-0002MG
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2 mg
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312.00
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YS-IAD1014-0005MG
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5 mg
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659.00
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YS-IAD1014-0010MG
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10 mg
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1204.00
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产品描述：
HA-1077是选择性RhoA/Rho激酶(ROCK)抑制剂，并抑制Rho介导的Ca2+ 诱导的20-kDa肌球蛋白轻链(MLC20)的磷酸化反应[1]。也可以抑制Rho相关激酶II (ROCK-II) (IC50=1.9 µM), 蛋白激酶C相关的激酶2 (PRK2) (IC50=4 µM),有丝分裂和应力活化的蛋白激酶(MSK1) (IC50= 5 µM)和有丝分裂活化的蛋白激酶-活化蛋白激酶(MAPKAP-K1b) (IC50=15 µM)[2]。HA-1077显著降低自发血管收缩反应，并降低右心室收缩压[3]。另外，HA-1077在人脐静脉内皮细胞中抑制VEGF诱导的内皮细胞迁移和细胞活力。HA-1077不仅抑制VEGF诱导的细胞增殖，而且抑制VEGF在细胞凋亡方面的保护作用，直接抑制VEGF诱导的体内血管生成[4]。高剂量的HA-1077可完全抑制OLETF大鼠中糖尿病，肥胖和血脂异常的发生，并提高血清脂肪细胞因子水平。HA-1077可改善新陈代谢异常的情况，一方面是通过提高胰岛素信号通路，另一方面是通过校正脂肪细胞分化[5]。
产品结构：
基本特性：
CAS号：203911-27-7，分子式：C14H17N3O2S•2HCl，分子量：364.29
溶解与保存：
粉末直接保存于-20ºC，有效期2年。易溶于水（200 mg/ml），或DMSO配制储存液（10 mg/ml）。建议分装后-20ºC避光保存，避免反复冻存，至少可存放6个月。
使用浓度：
HA-1077的具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。
应用实例（仅作参考）：
(1) 为检测HA-1077在血管SMCs中对Rho介导的MLC20调控的作用，用不同浓度的HA-1077(0.1, 1, 10, or 100 μM )处理细胞，发现HA-1077以剂量依赖的方式抑制GTPγS诱导的MLC20磷酸化反应的提高，IC50值为2 μM。另外，10 μM HA-1077不会显著抑制 Ca2+诱导的MLC20磷酸化，30 μM时部分抑制Ca2+诱导的MLC20磷酸化[1]。
(2) 为检测HA-1077对VEGF诱导的HUVECs迁移的作用，用不同浓度的HA-1077(1, 3, 10, 30μM)处理血清饥饿的HUVECs。HA-1077以剂量依赖的方式抑制VEGF诱导的HUVECs迁移。为进一步检测HA-1077在体内对VEGF诱导的血管再生的抑制作用，植入含有基底膜提取物和500 ng/mL VEGF，100 μmol/L HA-1077的血管反应器，持续2周。发现心血管的形成受到抑制，荧光也降低到基础水平，这些结果表明，HA-1077在体内抑制VEGF诱导的血管再生[4]。
(3) 为检测OLETF 大鼠中HA-1077对新陈代谢异常的作用，给大鼠分别口服30和100 mg/kg HA-1077，结果显示，HA-1077提高心脏收缩压，血糖，血红素A1c，血清总胆固醇，甘油三酯和FFA水平。低剂量HA-1077不会影响这些参数，高剂量时完全抑制OLETF大鼠中糖尿病和血脂异常的进一步发展[5]。
注意事项：
♦ 本产品为化学试剂对人体可能有害，请做好**防护工作，避免直接接触皮肤。
♦ 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。
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