订购信息：（原装进口，常备现货）
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品 牌
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产品名称
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产品货号
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规格
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目录价（元）
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YEASEN
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Vemurafenib（BRAF inhibitor）
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YS-IMA1041-0005MG
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5 mg
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752.00
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YS-IMA1041-0010MG
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10 mg
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1315.00
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产品描述：
Vemurafenib是口服，高选择性和强效BRAF与V600E突变抑制剂，在纳摩尔浓度就可以抑制BRAF V600E激酶活性[1]。Vemurafenib可以提高生长因子依赖的NRAS Q61L突变原代黑素瘤细胞的增殖率，并降低粘附和提高细胞迁移率[2]。Vemurafenib引起敏感细胞生长抑制，G0/G1捕获和细胞凋亡，在BRAF突变的恶性黑色素细胞瘤中可能具有显著的临床活性[3]。在BRAF突变细胞中vemurafenib选择性抑制RAF/MEK/ERK通路，并诱导BRAF突变移植瘤的衰退[4]。Vemurafenib在许多体内外黑素瘤模型中都表现出强效的抗黑素瘤作用，作为黑素瘤的**手段，已经用于人的III期临床**中[5]。
基本特性：
CAS号：918504-65-1，分子式：C23H18ClF2N3O3S，分子量：489.92
溶解与保存：
粉末直接保存于-20ºC，有效期2年。DMSO溶解配制储存液（100 mg/ml）。建议分装后-20ºC避光保存，避免反复冻存，至少可存放6个月。
使用浓度：
Vemurafenib的具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。
应用实例（仅作参考）：
1) 为检测vemurafenib对黑素瘤细胞的作用，用不同浓度的0.01,0.1,1,10μM vemurafenib测定剂量反应曲线，发现所有BRAF突变黑素瘤细胞株都对vemurafenib非常敏感，IC50值在60-450nM之间，但BRAF野生型细胞具有耐受性，其IC50值为2.4μM或更高。另外，用1μM vemurafenib（对照用DMSO）分别处理黑素瘤细胞株4h和8h，发现vemurafenib在BRAFV600E 黑素瘤细胞中降低ERK1/2活化的磷酸化[2]。⁄ K
2) 用浓度增高的vemurafenib（100nM, 1μM，10μM）分别处理BRAF突变和野生型的黑素瘤细胞，发现vemurafenib对pERK的抑制作用是剂量依赖型和V600E依赖型的。为检测vemurafenib在体内的作用，用100mg/kg vemurafenib BID处理BRAF野生型和突变性细胞移植瘤小鼠，小鼠没有表现出可见的毒性症状，对照组中肿瘤体积快速增加，vemurafenib处理的BRAF野生型移植瘤增长速率与对照相同，但vemurafenib处理的V600E阳性肿瘤大幅度减小[5]。
注意事项：
♦ 本产品为化学试剂对人体可能有害，请做好**防护工作，避免直接接触皮肤。
♦ 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。
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