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- 产品名称：Gefitinib/ZD1839/ Iressa/EGFR inhibitor
- 产品型号：YS-ICG1025-0100MG
- 产品展商：Yeasen
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- 发布时间：2018-08-10
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简单介绍
Gefitinib/ZD1839/ Iressa/EGFR inhibitor
产品描述
订购信息：（原装进口，常备现货）
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品 牌
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产品名称
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产品货号
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规格
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目录价（元）
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YEASEN
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YS-ICG1025-0100MG
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100 mg
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1339.00
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YS-ICG1025-0250MG
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250 mg
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2402.00
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YS-ICG1025-1000MG
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1g
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7208.00
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产品描述：
Gefitinib (吉非替尼，商标名艾瑞莎Iressa®)是一种口服有效，强效的EGFR酪氨酸激酶选择性抑制剂 (IC50 = 33nM，Ki，对ErbB-2激酶和ErbB-4激酶的抑制作用弱很多，Ki分别为870 nM和1.1 µM。Gefitinib竞争性结合EGFR的ATP结合位点从而影响活性[1]。临床研究中Gefitinib可逆性的抑制大量肿瘤细胞系和人肿瘤移植瘤的生长和延迟生长。Gefitinib显示出可接受的**耐受力和临床疗效，尤其对非小细胞肺癌（NSCLC）的**[2] .用Gefitinib**移植人GEO结肠癌稳定细胞的裸鼠Gefitinib表现出抗增殖和抗肿瘤活性，Gefitinib与细胞毒性**联合使用后诱导凋亡效果明显增强[3]。2003年5月经FDA批准Gefitinib以商标名艾瑞莎Iressa®在市场上销售用于**NSCLC。 = 0.40 nM)
产品结构：
基本特性：
CAS号：184475-35-2，分子式：C22H24ClFN4O3，分子量：446.90
溶解与保存：
粉末直接保存于-20ºC，有效期2年。DMSO溶解配制储存液（100mg/ml）。建议分装后-20ºC避光保存，避免反复冻存，至少可存放6个月。
使用浓度：
Gefitinib的具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。
应用实例（仅作参考）：
1）为检测ZD-1839对不同人上皮癌细胞在软琼脂上生长的作用，连续5天每天用0.01μM，0.1μM，1μM，10μM的 gefitinib处理细胞，ZD-1839对软琼脂上集落形成具有剂量依赖型抑制作用，IC50在0.2-0.4 μM。为检测ZD-1839在GEO人结肠癌异种移植瘤小鼠体内的抗肿瘤活性，用不同剂量的gefitinib（1.25mg,2.5mg,5mg）对小鼠腹腔注射，持续4周，对GEO肿瘤生长具有剂量依赖型抑制作用，每天5mg剂量几乎完全抑制其生长，小鼠产生良好的耐受性，没有急性或延迟中毒迹象[3]。
2） 为检测gefitinib在阳性肺部肿瘤大鼠体内的分布，持续4天给雌性大鼠（患有阳性NCI-H460肺部肿瘤）每天口服50mg/kg gefitinib，用放射自显影检测gefitinib在组织中的分布，在所有组织中都有放射性分布，在*后剂量服用8h后，检测到*高浓度。给乳癌病人每天口服250mg gefitinib持续14天后，gefitinib的平均恒稳态浓度为0.18μg/ml，肿瘤样品中gefitinib的浓度高于（平均42倍）血浆样品[4]。
注意事项：
♦ 本产品为化学试剂对人体可能有害，请做好**防护工作，避免直接接触皮肤。
♦ 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。
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