抑制剂五大分类是什么？

常用的抑制剂主要有五类：

（1）糖皮质类，如可的松和强的松；（2）微生物代谢产物，如环孢菌素和藤霉素等；（3）抗代谢物，如硫唑嘌呤和6-巯基嘌呤等；（4）多克隆和单克隆抗细胞抗体，如抗细胞球蛋白和OKT3等；（5）烷化剂类，如环磷酰胺等。

根据合成方法，抑制剂大致可分为：

（1）微生物酵解产物：环孢菌素CsA类、他克莫司Tacrolimus（FK506）、雷帕霉素Rapamycin（RPM）及其衍生物SDZ RAD、Mizoribine（MZ）等；（2）完全有机合成物：大部分来源于抗肿瘤物，主要有烷化剂和抗代谢药二大类。包括类（肾上腺皮质、糖皮质）、硫唑嘌呤（azathioprine，Aza）、氨甲蝶呤Leflunomide、breqinar（BQR）等；（3）半合成化合物：RS61443（mycophenolate mofetil，MMF）、SDZIMMl25、DeoxysPergualin（DSG，脱氧精瓜素）等；（4）生物制剂：antithymocyte globulin（ATG）、antilymphocyte globulin（ALG）等。

根据其发展状况，抑制剂大致可分为：

代

以肾上腺皮质（包括肾上腺皮质和糖皮质等，药品有强的松和甲基强的松龙Methyprednisolone、雷公藤多苷片、硫唑嘌呤、抗细胞球蛋白即抗细胞球蛋白ALG）为代表，主要作用为溶解活性细胞，阻断细胞的分化，其特点为非特异性，为广泛的抑制剂，ALG对骨髓没有抑制作用。主要副作用是可引起代谢紊乱、高血糖、高血脂、高血压。目前总的倾向是尽可能减少其用量或停用，但移植界对此尚有争论；

代

以环孢素（环孢菌素、环孢菌素A、山地明、赛斯平、环孢多肽A、环孢灵（Cy-A、Cs-A）、新出地明（Neoral）和他克莫司为代表，为细胞因子合成抑制剂，主要作用是阻断活性细胞的白细胞介素 2（IL-2）的效应环节，干扰细胞活化，其以细胞为主而具有相对特异性。CsA和FK506已被FDA批准用于临床，其余尚处于临床试验阶段，它们主要的副作用是具有肾毒性；

第三代

以雷帕霉素、霉酚酸脂（Mycophenolate Mofetil，MMF）为代表，对PI3K相关相关信号通路进行抑制，从而抑制细胞增殖和扩增，与代制剂有协同作用；

第四代

以抗IL-2受体单克隆抗体、FTYZO等为代表，主要作用是针对改变Cytokine蚓，如抑制TH1、增强TH2。

根据其临床应用情况，抑制剂分类为：（1）预防性用药：CsA、FK506、MMF、Aza、Prednisone；（2）/逆转急性排斥反应（救治用药）：MP（甲基强的松龙）、ALG或ATG、Murononab-CD3或CD4、MMF、FK506等。（3）诱导性用药（因急性肾小管坏死而出现延迟肾功能、高危病人、二次移植、环孢素肾毒性病人）：ATG或ALG、OKT3或OKT4，Simulect或Zenapax等。

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