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米诺地尔药动力学及药效学说
米诺地尔药动力学及药效学说
米诺地尔外用系统吸收仅为所用剂量的0.3%一4.5% [51。动物实验证实米诺地尔皮下吸收的量较低,大约为5%一36%,30%一78%留在皮肤上。头皮组织内米诺地尔低于给药量的5%,大约50%可能以某种方式在头皮表面散失。搽剂中的**含量可能对血浆浓度有影响,Fiedler-Weis,等〔6〕用1%,5%米诺地尔搽剂**脱发患者,每次用药1ml,每日2次,给予1%米诺地尔搽剂3h后,血浆浓度为0一5W L(平均0.63 R g/L) ,而给予5%米诺地尔搽剂3h后,血浆浓度为0一48.7 wg/L(平均2. 1 p,g/L)。
药效学说
刺激毛囊上皮细胞的增殖和分化:将正常人的毛囊上皮细胞在不同浓度的米诺地尔液中培养,在微摩尔浓度时米诺地尔可刺激毛囊上皮细胞增殖。米诺地尔硫酸盐是刺激毛发生长的活性代谢物,而硫酸转移酶的活性在毛囊中比表皮和真皮中高。经鼠触须毛囊的体外组织学培养以及采用35s标记的半胧氨酸合成头发角蛋白的实验证实:米诺地尔及其硫酸盐均具有**作用。体外实验显示米诺地尔硫酸盐的作用是米诺地尔的14倍,若加人磺基转移酶的抑制剂或硫酸**剂,可抑制米诺地尔的**作用,但对硫酸代谢物的作用无影响。动物实验显示:米诺地尔可以增加真皮**、毛母质、外毛根鞘和毛周围纤维细胞合成的数量,从而延长毛发生长期,促进a毛向终毛转化。
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