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- 产品名称：17-AAG (Tanespimycin) 坦螺旋霉素（HSP90抑制剂）
- 产品型号：FS1299-100MG
- 产品展商：FuShen
- 产品价格：2600.00 元
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- 发布时间：2018-03-24
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简单介绍
17-AAG (Tanespimycin) 坦螺旋霉素（HSP90抑制剂）；CAS号：75747-14-7；Hsp90结合实验；HSP90抑制剂；17-AAG是格尔德霉素；17-AAG (Tanespimycin) 坦螺旋霉素（HSP90抑制剂）
产品描述
17-AAG (Tanespimycin) 坦螺旋霉素（HSP90抑制剂）17-AAG (Tanespimycin) 坦螺旋霉素（HSP90抑制剂）17-AAG (Tanespimycin) 坦螺旋霉素（HSP90抑制剂）
产品信息
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产品货号
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产品名称
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规格
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价格（元）
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FS1299-25MG
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17-AAG (Tanespimycin) 坦螺旋霉素（HSP90抑制剂）
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25mg
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880.00
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FS1299-100MG
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17-AAG (Tanespimycin) 坦螺旋霉素（HSP90抑制剂）
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100mg
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2600.00
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产品描述
Tanespimycin (17-AAG)；坦螺旋霉素，是一种有效的HSP90抑制剂，无细胞试验中IC50为5 nM，作用于来自肿瘤细胞的HSP90比作用于来自正常细胞HSP90结合亲和力高100倍。17-AAG对正常细胞的毒性很小。
产品属性
分子量 ：585.69
化学式：C31H43N3O8
CAS号：75747-14-7
存储条件： -20°C 保存3年有效
靶点：HSP90 (Cell-free assay)5 nM
溶解性：DMSO--100 mg/mL (170.73 mM)；Ethanol--5 mg/mL (8.53 mM)；Water--Insoluble
产品应用
体外研究：17-AAG是格尔德霉素类似物, 但是与过量表达HER-2的癌细胞 (BT474, N87, SKOV3 和SKBR3)或BT474乳腺细胞衍生的Hsp90亲和力高100多倍，IC50为5-6 nM, 而作用于正常人类原代细胞时，IC50为400-943 nM, 因为肿瘤Hsp90 处于多伴复合体状态，具有高ATP酶活性，而正常细胞Hsp90 处于潜在未结合状态, 且直接与那些细胞中17-AAG毒性相关。17-AAG 引起HER2, HER3, Akt，突变和野生型雄**受体(AR)降解，导致前列腺细胞如LNCaP, LAPC-4, DU-145,和PC-3中RB依赖的 G1 期生长停顿，IC50为25-45 nM。除了诱导改变野生型BCR-ABL的Ba/F3细胞凋亡, IC50为5.2 μM, 17-AAG还通过诱导野生型和突变型 BCR-ABL蛋白降解，而诱导改变抗 Imatinib Mesylate的 T315I和 E255K BCR-ABL突变型细胞生长，IC50分别为2.3 μM 和 1.0 μM
体内研究：17-AAG作用于携带3T3-src, B16或CT26移植瘤裸鼠，与Hsp90结合具有高亲和力，IC50为8-35 nM，而作用于正常组织时，IC50为200-600 nM。17-AAG按50 mg
左右剂量处理，引起AR, HER2, HER3, 和 Akt表达明显降低，降低达50%以上，这种作用存在剂量依赖性，结果导致雄**依赖型 (CWR22)和非依赖型(CWR22R 和CWRSA6) 前列腺移植瘤生长受抑制，抑制率分别为67%, 80%和 68%
储液配置
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浓度 溶剂体积(DMSO) 质量
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1 mg
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5 mg
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10 mg
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1 mM
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1.7074 mL
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8.5369 mL
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17.0739 mL
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5 mM
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0.3415 mL
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1.7074 mL
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3.4148 mL
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10 mM
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0.1707 mL
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0.8537 mL
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1.7074 mL
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50 mM
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0.0341 mL
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0.1707 mL
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0.3415 mL
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实验操作（仅供参考）
激酶实验：
Hsp90结合实验:
纯化的Hsp90蛋白或过量表达HER-2的癌细胞(BT474, N87, SKOV3 和 SKBR3) 裂解物或BT474乳腺癌细胞溶于溶解buffer(20 mM HEPES, pH 7.3, 1 mM EDTA, 5 mM MgCl2, 100 mM KCl) ，与不同浓度17-AAG在4oC下温育30分钟，然后和生物素-GM链接的BioMag链霉亲和素磁珠在4oC下温育1小时。试管放置于磁架上,除去未结合的上清液。在溶解buffer中清洗三次磁珠，然后在SDS–PAGE 样本缓冲液中在95oC下加热5分钟。在SDS蛋白凝胶上进行样本分析,使用特点抗体进行Western Blotting。使用Bio-rad Fluor-S 多重图像测量Western Blot条带，计算抑制Hsp90与生物素-GM结合的百分数。测定IC50。
细胞实验：
Cell lines: BT474, SKBR3, N87, SKOV3, MCF7, MDA468, Hs578T, Hs578Bst, A549, HT29, U87, SKMG3, HT1080, RPTEC, NDF, HMVEC, HMEC, HUVEC, 和 PBMC
Concentrations: 溶于DMSO, 终浓度为10 μM 左右
Incubation Time: 5天
Method: 细胞按每孔2000个接种在96孔板上，终培养体积为100 μL，培养24小时， 然后加入浓度不断增高的17-AAG，温育5天。使用 Celltiter 96 AQueous 非放射性细胞增殖检测试剂盒测定存活细胞数。测定IC50。
动物实验：
Animal Models: 皮下注射雄**依赖性CWR22移植瘤的雄性 nu/nu 无胸腺小鼠， 皮下注射雄**非依赖性的CWR22R和CWRSA6移植瘤的雌性nu/nu 无胸腺小鼠。
Formulation: 溶于DMSO, 对照组用蛋磷脂(EPL)稀释
Dosages: 50 mg 左右
Administration: 腹膜注射
注意事项
为了您的**和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
用途：本品仅供科研，不得用于其它用途。细胞研究工具；肌动蛋白聚合的鉴定。
