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- 产品名称：Resatorvid瑞沙托维
- 产品型号：FS1309-5mg
- 产品展商：FuShen
- 产品价格：1850.00 元
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- 发布时间：2019-05-29
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简单介绍
Resatorvid瑞沙托维TAK-242,CLI-095(TLR4抑制剂);CAS ：243984-11-4;Resatorvid瑞沙托维TAK-242,CLI-095(TLR4抑制剂);1-Cyclohexene-1-carboxylic acid, 6-[[(2-chloro-4-fluorophenyl)amino]sulfonyl]-, ethyl ester, (6R)
产品描述
Resatorvid瑞沙托维TAK-242,CLI-095(TLR4抑制剂)
产品简介
Resatorvid (TAK-242) 是一种有效的 TLR4 信号传导抑制剂，可选择性地抑制TLR-介导的细胞因子和一氧化氮的产生。
体外研究：在RAW264.7细胞和小鼠腹腔巨噬细胞中，TAK-242抑制脂多糖（LPS）诱导的NO，肿瘤坏死因子-α（TNF-α）和白细胞介素（IL）-6的产生，IC50为1.1至11 nM。 TAK-242还抑制来自LPS刺激的人外周血单核细胞（PBMC）的这些细胞因子的产生，IC50值为11至33nM。
体内研究：TAK-242明显降低了两种基因型小鼠的血清抗dsDNA水平。另外，TAK-242也明显抑制了IFN-γ、TNF-α和IL-1β的产生，但其浓度仍远远高于NS处理的对照组。TAK-242应激前给药可防止潜在有害炎症和氧化/硝化介质在大鼠大脑额叶皮层的积聚。TAK-242静脉注射在应激期开始时完全阻断了应激暴露后TLR-4的mRNA和蛋白的上调。
相关信息：CAS ：243984-11-4;Resatorvid瑞沙托维TAK-242,CLI-095(TLR4抑制剂);1-Cyclohexene-1-carboxylic acid, 6-[[(2-chloro-4-fluorophenyl)amino]sulfonyl]-, ethyl ester, (6R)
产品属性
CAS ：243984-11-4
化学名：瑞沙托维；TAK-242; CLI-095；1-Cyclohexene-1-carboxylic acid, 6-[[(2-chloro-4-fluorophenyl)amino]sulfonyl]-, ethyl ester, (6R)-
分子式：C15H17ClFNO4S
分子量：361.82
纯度：≥99%
外观：白色至类白色固体
溶解性：DMSO: ≥ 360 mg/mL
存储条件： -20℃，避光防潮密闭干燥保存
储液配置
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1 mg
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5 mg
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10 mg
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1 mM
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2.7638 mL
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13.8190 mL
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27.6381 mL
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5 mM
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0.5528 mL
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2.7638 mL
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5.5276 mL
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10 mM
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0.2764 mL
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1.3819 mL
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2.7638 mL
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实验操作（仅供参考）
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细胞实验
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TAK-242溶于N，N-二甲基甲酰胺中，然后用适当的介质稀释后使用。
RAW264.7细胞以3×106细胞/孔的密度接种在6孔培养板中，培养过夜。用添加有1%胎牛血清和10μg/ml卡那霉素的RPMI 1640培养基洗涤后，在有或无TAK-242（1-100 nM）的情况下，用5 ng/ml LPS和1 U/ml IFN-γ刺激细胞，持续时间为指示时间。去除培养上清液，使用总RNA分离试剂等原分离总RNA。总RNA用taqman反转录试剂逆转录成cDNA。利用预先开发的Taqman分析试剂和通用PCR主混合物，在ABI Prism 7700上对TNF-α和IL-6进行定量实时PCR分析。用比较阈值循环法定量mRNA。刺激达到的*高控制水平（无TAK-242）被视为100%，其他时间点的控制组和TAK-242添加组的水平被表示为*高控制水平的百分比。
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动物实验
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将TAK-242溶解在载体（盐水）（小鼠）中。
将TAK-242溶于载体（0.9％DMSO）（大鼠）中。
小鼠
C57BL / 6背景（雌性，10周龄）的30只ApoE - / - 和30只野生型小鼠在标准光照条件下（12小时光暗）喂食含有0.25％胆固醇和15％可可脂的高脂饮食循环）和温度（21±1℃）。矿泉水随意饮用。将两种基因型的小鼠随机分配至LPS或LPS + TAK-242或盐水给药。分别通过腹膜内注射给予LPS（2.5mg / kg），LPS（2.5mg / kg）加TAK-242（0.3mg / kg）和盐水，每周两次，持续4周。在实验结束时，所有小鼠都接受了安乐死，注射过量戊ba比妥（50mg / kg）。
大鼠
使用*初重200至225g的雄性远交Wistar Hannover大鼠。 TAK-242是i.v.在将动物引入塑料限制器后立即（约10秒）以0.5mg / kg的剂量注入尾静脉。该剂量是基于之前的体内研究选择的，该研究报告了其在暴露于缺氧的小胶质细胞中的**/抗氧化和神经保护特性。浓度为0.9％的二甲基亚砜用作载体。
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注意事项
（1）用于细胞培养配液时请注意**处理。
（2）为了您的**和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
