描述

RG14620是 EGFR 抑制剂；IC50 值为3 μM。

相关类别

研究领域 >> 癌症

靶点

EGFR:3 μM (IC50, Cell Assay)

体外研究

RG14620以剂量依赖性方式抑制由50ng / mL EGF刺激的HER14细胞的集落形成（IC50 =3μM）和DNA合成（IC50 =1μM）。 RG14620还以剂量依赖性方式抑制EGF刺激的MH-85细胞的集落形成（IC50 =4μM）和DNA合成（IC50 =1.25μM）。 RG14620的生长抑制作用不可逆转[2]。

体内研究

RG14620，剂量为200μg/小鼠/天，抑制裸鼠体内H-85肿瘤的生长。小鼠表现出较少的恶病质和高钙血症，吃更多的食物，并且比未经治*疗的MH-85荷瘤动物更活跃[2]。

细胞实验

将MH-85细胞和HER14细胞分别铺在完全培养基中，αMEM或DMEM，补充有10％FCS。过夜培养后，将培养基换成补充有0.2％PCS和50ng / mL EGF（MH-85）的αMEM或补充有0.5％PCS和50ng / mL EGF（HER14）的DMEM。在存在或不存在递增浓度的RG-13022或RG-14620的情况下，将细胞在该培养基中培养10天。在培养结束时，将细胞用4％（v / v）甲醛在不含钙镁的磷酸盐缓冲盐水中在室温下固定15分钟并用苏木精染色。在显微镜下计数每个孔中包括超过20个细胞的集落数[2]。

动物实验

小鼠：在MH-85肿瘤接种后1天，每天两次腹膜内注射0.1mL 100％DMSO中的RG14620。对照动物给予相同的载体[1]。

参考文献

[1]. Sagara Y, et al. Tyrphostins protect neuronal cells from oxidative stress. J Biol Chem. 2002 Sep 27;277(39):36204-15.

[2]. Yoneda T, et al. The antiproliferative effects of tyrosine kinase inhibitors tyrphostins on a human squamous cell carcinoma in vitro and in nude mice. Cancer Res. 1991 Aug 15;51(16):4430-5.

密度

1.4±0.1 g/cm3

沸点

418.2±45.0 °C at 760 mmHg

分子式

C14H8Cl2N2

分子量

275.133

闪点

206.7±28.7 °C

质量

274.006439

PSA

36.68000

LogP

4.47

蒸汽压

0.0±1.0 mmHg at 25°C

折射率

1.657

储存条件

密闭于阴凉干燥环境中

稳定性

遵照规定使用和储存则不会分解。

分子结构

1、 摩尔折射率：74.71

2、 摩尔体积（m3/mol）：203.0

3、 等张比容（90.2K）：556.2

4、 表面张力（dyne/cm）：56.3

5、 极化率（10 -24cm 3）：29.61

计算化学

1、 疏水参数计算参考值（XlogP）：3.9

2、 氢键供体数量：0

3、 氢键受体数量：2

4、 可旋转化学键数量：2

5、 拓扑分子极性表面积（TPSA）：36.7

6、 重原子数量：18

7、 表面电荷：0

8、 复杂度：348

9、 同位素原子数量：0

10、 确定原子立构中心数量：0

11、 不确定原子立构中心数量：0

12、 确定化学键立构中心数量：1

13、 不确定化学键立构中心数量：0

14、 共价键单元数量：1

MFCD00236445

3-Pyridineacetonitrile, α-[(3,5-dichlorophenyl)methylene]-, (αZ)-

2-(3',5'-Dichlorophenyl)-1-(3''-pyridinyl)acrylonitrile

(2Z)-3-(3,5-Dichlorophenyl)-2-(3-pyridinyl)acrylonitrile

3-Pyridineacetonitrile, α-[(3,5-dichlorophenyl)methylene]-, (αE)-

(2E)-3-(3,5-Dichlorophenyl)-2-(3-pyridinyl)acrylonitrile

3-Pyridineacetonitrile, α-((3,5-dichlorophenyl)methylene)-

RG-14620