CB-5083是有效,选择性和有口服活性的 p97 抑制剂,IC50 值为 11 nM。
1、产品物理参数:
常用名
CB-5083
英文名
CAS号
1542705-92-9
分子量
413.472
密度
1.4±0.1 g/cm3
沸点
760.5±70.0 °C at 760 mmHg
分子式
C24H23N5O2
熔点
无资料
闪点
413.8±35.7 °C
2、技术资料:
体外研究
用CB-5083处理肿瘤细胞导致与抑制泛素 - 蛋白酶体系统和内质网相关的降解功能相关的标记物的显着积累,其诱导不可溶解的蛋白毒性应激和细胞死亡[1]
体内研究
在携带肿瘤的小鼠中,口服CB-5083引起未折叠蛋白反应的标志物的快速积累,并随后诱导细胞凋亡,从而在固体和血液肿瘤的体内异种移植模型中导致持续的抗肿瘤活性。 CB-5083已被纳入多发性骨髓瘤和实体瘤患者的1期临床试验[1]。
激酶实验
进行ATP酶测定以确定IC 50值。将化合物(CB-5083)在DMSO中稀释,用10μM开始的3倍10点连续稀释。该测定在384孔板中进行,每行作为单一稀释液
3、同类产品列表:
品牌
货号
中文名称
英文名称
CAS
包装
纯度
MedBio
MED19581
PI-1840
1401223-22-0
10mg
≥98%
MED19555
Dihydroeponemycin
126463-64-7
1mg
MED19544
Celastrol
34157-83-0
5mg
MED19571
NSC697923
343351-67-7
MED19591
PIK-III
1383716-40-2
MED19541
Clasto-Lactacystin β-lactone
154226-60-5
MED19595
NSC 624206
13116-77-3
50mg1
MED19560
Nocodazole
31430-18-9
MED19552
Vialinin A
858134-23-3
MED19586
Spautin-1
1262888-28-7