Isosilybin (Isosilybinin)是来自乳蓟的类黄酮; 抑制CYP3A4诱导的IC50值为74 μM。
1、产品物理参数： 常用名 异水飞蓟宾 英文名 Isosilybin CAS号 72581-71-6 分子量 482.436 密度 1.5±0.1 g/cm3 沸点 793.0±60.0 °C at 760 mmHg 分子式 C25H22O10 熔点 无资料 闪点 274.5±26.4 °C 2、技术资料： 体外研究 报告基因测定显示，奶蓟的成分水飞蓟宾和异水飞蓟宾是抑制由乳蓟引起的PXR介导的CYP3A4诱导的原因。与水飞蓟宾相比，其异构体异水飞蓟宾是PXR介导的CYP3A4诱导的更强抑制剂。 89,133和200μM异水飞蓟宾的溶液分别显着抑制CYP3A4诱导64％，82％和88％。 Isosilybin抑制CYP3A4诱导，IC50为74μM[1]。异水飞蓟宾B和异水飞蓟宾A，从水飞蓟素中分离的两种非对映异构体，具有通过细胞周期停滞和细胞凋亡诱导介导的抗前列腺癌（PCA）活性。 Isosilybin B和isosilybin A处理导致人前列腺癌LNCaP和22Rv1细胞的生长抑制和细胞死亡以及强G（1）停滞和凋亡[2]。 Isosilybin B引起Akt（Ser-473和Thr-308）和Mdm2（Ser-166）的磷酸化增加，其与雄**受体降解相关，作为PI3K抑制剂（LY294002） - 恢复的雄**受体水平的预处理。 Isosilybin B处理增强了Akt，Mdm2和AR之间复合物的形成，其促进磷酸化依赖性AR泛素化及其蛋白酶体降解[3]。异水飞蓟宾A能够以30μM的浓度显着激活PPARγ（2.08±0.48倍，p <0.01）。异水飞蓟宾A以浓度依赖性方式引起PPARγ依赖性荧光素酶报告基因的反式激活。计算机模拟对接研究表明3种不同于非活性水飞蓟素成分的结合模式，在受体的配体结合结构域的入口区域中与Ser342有一个额外的氢键[4]。
1、产品物理参数：
常用名
异水飞蓟宾
英文名
Isosilybin
CAS号
72581-71-6
分子量
482.436
密度
1.5±0.1 g/cm3
沸点
793.0±60.0 °C at 760 mmHg
分子式
C25H22O10
熔点
无资料
闪点
274.5±26.4 °C
2、技术资料：
体外研究
报告基因测定显示，奶蓟的成分水飞蓟宾和异水飞蓟宾是抑制由乳蓟引起的PXR介导的CYP3A4诱导的原因。与水飞蓟宾相比，其异构体异水飞蓟宾是PXR介导的CYP3A4诱导的更强抑制剂。 89,133和200μM异水飞蓟宾的溶液分别显着抑制CYP3A4诱导64％，82％和88％。 Isosilybin抑制CYP3A4诱导，IC50为74μM[1]。异水飞蓟宾B和异水飞蓟宾A，从水飞蓟素中分离的两种非对映异构体，具有通过细胞周期停滞和细胞凋亡诱导介导的抗前列腺癌（PCA）活性。 Isosilybin B和isosilybin A处理导致人前列腺癌LNCaP和22Rv1细胞的生长抑制和细胞死亡以及强G（1）停滞和凋亡[2]。 Isosilybin B引起Akt（Ser-473和Thr-308）和Mdm2（Ser-166）的磷酸化增加，其与雄**受体降解相关，作为PI3K抑制剂（LY294002） - 恢复的雄**受体水平的预处理。 Isosilybin B处理增强了Akt，Mdm2和AR之间复合物的形成，其促进磷酸化依赖性AR泛素化及其蛋白酶体降解[3]。异水飞蓟宾A能够以30μM的浓度显着激活PPARγ（2.08±0.48倍，p <0.01）。异水飞蓟宾A以浓度依赖性方式引起PPARγ依赖性荧光素酶报告基因的反式激活。计算机模拟对接研究表明3种不同于非活性水飞蓟素成分的结合模式，在受体的配体结合结构域的入口区域中与Ser342有一个额外的氢键[4]。