TC ASK 10 (Compound 10) 是一种有效的,选择性的,口服活性的细胞凋亡信号调节激酶 1 (ASK1) 抑制剂,IC50 为 14 nM。TC ASK 10 对其他代表性激酶的抑制活性低于 50%,ASK2 除外 (IC50 为 0.51 μM)。
1、产品物理参数: 常用名 TC ASK 10 英文名 TCASK10 CAS号 1005775-56-3 分子量 432.346 密度 无资料 沸点 无资料 分子式 C21H23Cl2N5O 熔点 无资料 闪点 无资料 2、技术资料: 体外研究 TC-ASK-10(化合物10;0-10μM;1小时;INS-1细胞)治-疗可从0.3μM抑制链脲佐菌素(STZ)诱导的INS-1胰腺β细胞JNK。p38的磷酸化也以剂量依赖的方式被抑制[1]。Western Blot分析[1]细胞株:INS-1细胞浓度:0μM,0.3μM,1μM,3μM,10μM孵育时间:1h结果:从0.3μM开始抑制链脲佐菌素(STZ)诱导的INS-1胰腺β细胞JNK,p38的磷酸化也受到剂量依赖性抑制。 体内研究 测试大鼠的药代动力学曲线。TC-ASK-10(化合物10•HCl;0.1 mg/kg,静脉注射和1 mg/kg,po)具有良好的口服生物利用度。Cmax、Tmax和AUCpo,0-8h分别为285.1ng/mL、1.67h和275.4ng.h/mL,TC ASK 10[1]。
1、产品物理参数:
常用名
TC ASK 10
英文名
TCASK10
CAS号
1005775-56-3
分子量
432.346
密度
无资料
沸点
分子式
C21H23Cl2N5O
熔点
闪点
2、技术资料:
体外研究
TC-ASK-10(化合物10;0-10μM;1小时;INS-1细胞)治-疗可从0.3μM抑制链脲佐菌素(STZ)诱导的INS-1胰腺β细胞JNK。p38的磷酸化也以剂量依赖的方式被抑制[1]。Western Blot分析[1]细胞株:INS-1细胞浓度:0μM,0.3μM,1μM,3μM,10μM孵育时间:1h结果:从0.3μM开始抑制链脲佐菌素(STZ)诱导的INS-1胰腺β细胞JNK,p38的磷酸化也受到剂量依赖性抑制。
体内研究
测试大鼠的药代动力学曲线。TC-ASK-10(化合物10•HCl;0.1 mg/kg,静脉注射和1 mg/kg,po)具有良好的口服生物利用度。Cmax、Tmax和AUCpo,0-8h分别为285.1ng/mL、1.67h和275.4ng.h/mL,TC ASK 10[1]。
3、TC ASK 10物理化学性质 分子式 C21H23Cl2N5O 分子量 432.346 精-确质量 431.127960
4、TC ASK 10英文别名 N-[6-(1H-Imidazol-1-yl)imidazo[1,2-a]pyridin-2-yl]-4-(2-methyl-2-propanyl)benzamide dihydrochloride Benzamide, 4-(1,1-dimethylethyl)-N-[6-(1H-imidazol-1-yl)imidazo[1,2-a]pyridin-2-yl]-, hydrochloride (1:2) TCASK10