Pemetrexed disodium hemipenta hydrate 是一种叶酸拮抗剂 (antifolate)。抑制胸苷酸合成酶 (TS)，二氢叶酸还原酶 (DHFR) 和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶 (GARFT)，Ki 分别为 1.3 nM，7.2 nM 和 65 nM。
1、产品物理参数：
常用名
培美曲塞二钠
英文名
Pemetrexed (disodium hemipenta hydrate)
CAS号
357166-30-4
分子量
516.41
密度
无资料
沸点
分子式
C20H21N5O6 . 5/2 H2O . 2Na
熔点
闪点
2、技术资料：
体外研究
培美曲塞（LY231514）二钠是一种新型经典抗叶酸剂，其抗肿瘤活性可能是由于其多聚谷氨酸化代谢物同时和多重抑制几种关键的叶酸需要酶。培美曲塞（LY231514）是已知用于FPGS的*佳底物之一（Km =1.6μM和Vmax / Km = 621）。多糖化和LY231514的多谷氨酸化代谢物可能在确定该新药的选择性和抗肿瘤活性方面发挥重要作用。尽管LY23154仅适度抑制TS（Ki = 340nM，重组小鼠），但LY23154的戊谷氨酸的效力是100倍（Ki = 3.4nM），使得LY231514成为*有效的基于叶酸的TS抑制剂之一[1]。
体内研究
用PC61加培美曲塞治-疗的小鼠组在统计学上显示出比其他组更长的存活期。在生存分析中，与单用PC61，大鼠IgG加培美曲塞治-疗或未治-疗的患者相比，用PC61加培美曲塞治-疗的小鼠组观察到明显更好的生存[2]。
激酶实验
通过在A298监测由10-甲酰基 - [6R，S] -5,6,7,8-四氢叶酸的[6S] -5,6,7,8-四氢叶酸的形成，在室温下进行AICARFT抑制试验。所有溶液在使用前用N 2气体吹扫。反应溶液含有33mM Tris-Cl，pH 7.4,25mM KCl，5mM 2-巯基乙醇，0.05mM AICA核糖核苷酸和16nM（2毫单位/ mL）AICARFT。使用10-甲酰基 - [6R，S] -5,6,7,8-四氢叶酸盐浓度0.037,0.074和0.145mM（分别为其Km值的0.61,1.23和2.45倍）。测试LY231514作为0.08-0.8mM（四种浓度）的抑制剂。当LY231514的三 - 和五谷氨酸盐用作抑制剂时，浓度为0.0005-0.009mM（八种浓度）。通过添加酶引发酶测定。使用ENZFITTER程序分析数据以进行竞争性抑制。