Obatoclax是 BCL-2 家族蛋白的拮抗剂。它与 BCL-2 结合的Ki 为220 nM。
1、产品物理参数： 常用名 奥巴克拉甲磺酸盐 英文名 Obatoclax mesilate CAS号 803712-79-0 分子量 413.490 密度 无资料 沸点 无资料 分子式 C21H23N3O4S 熔点 无资料 闪点 无资料 2、技术资料： 体外研究 Obatoclax（0,0.5,1,2.5,5和10μM）有效地消除了OCI-AmL3细胞的生长，并且在HL60，KG1和U937细胞中观察到类似的结果。 Obatoclax还显示低剂量抗增殖特性，伴随���S / G2细胞周期阻滞。在中和Mcl-1后，Obatoclax（10μM）诱导细胞凋亡通过内在的凋亡途径进行。 Obatoclax与AraC和ABT-737协同诱导AmL细胞系中的细胞凋亡。 Obatoclax（250 nM）诱导细胞凋亡并选择性抑制原代AmL细胞的集落形成[1]。 Obatoclax诱导细胞死亡，K1，BCPAP和KTC-1细胞的IC50分别为3.18μM，0.85μM和0.76μM。 Obatoclax还通过诱导混合细胞死亡形式，MOMP丧失，线粒体呼吸抑制和细胞糖酵解来增强Vemurafenib的细胞毒性。 Obatoclax调节authophagy的诱导和降解阶段，并促进K1细胞中Mcl-1 / Beclin-1依赖性自噬[2]。 Obatoclax在一组人结直肠癌细胞系中抑制细胞增殖并诱导G1细胞周期停滞，并且对于HCT116，HT-29和LoVo细胞，72小时细胞增殖的IC50分别为25.85,40.69和40.01nM。 。 Obatoclax（0,25,50,100,200nM）下调细胞周期蛋白D1以诱导G1期停滞和随后的抗增殖。 Obatoclax（200 nM）靶向细胞周期蛋白D1，用于蛋白酶体介导的降解[3]。 Obatoclax（500 nM，1μM）诱导坏死细胞死亡并诱导自噬阻滞，与500 nM的细胞死亡无关。 Obatoclax定位于溶酶体，影响溶酶体结构和性质，但不会引起大量溶酶体透化[4]。 体内研究 LY3009120单一疗法或Obatoclax + Vemurafenib（20 mg / kg /天用于组合）可在甲状腺癌的皮下异种移植模型中更彻底地延缓肿瘤生长[2]。 Obatoclax（5 mg / kg，ip）可有效减少小鼠肿瘤的生长[4]。
1、产品物理参数：
常用名
奥巴克拉甲磺酸盐
英文名
Obatoclax mesilate
CAS号
803712-79-0
分子量
413.490
密度
无资料
沸点
分子式
C21H23N3O4S
熔点
闪点
2、技术资料：
体外研究
Obatoclax（0,0.5,1,2.5,5和10μM）有效地消除了OCI-AmL3细胞的生长，并且在HL60，KG1和U937细胞中观察到类似的结果。 Obatoclax还显示低剂量抗增殖特性，伴随���S / G2细胞周期阻滞。在中和Mcl-1后，Obatoclax（10μM）诱导细胞凋亡通过内在的凋亡途径进行。 Obatoclax与AraC和ABT-737协同诱导AmL细胞系中的细胞凋亡。 Obatoclax（250 nM）诱导细胞凋亡并选择性抑制原代AmL细胞的集落形成[1]。 Obatoclax诱导细胞死亡，K1，BCPAP和KTC-1细胞的IC50分别为3.18μM，0.85μM和0.76μM。 Obatoclax还通过诱导混合细胞死亡形式，MOMP丧失，线粒体呼吸抑制和细胞糖酵解来增强Vemurafenib的细胞毒性。 Obatoclax调节authophagy的诱导和降解阶段，并促进K1细胞中Mcl-1 / Beclin-1依赖性自噬[2]。 Obatoclax在一组人结直肠癌细胞系中抑制细胞增殖并诱导G1细胞周期停滞，并且对于HCT116，HT-29和LoVo细胞，72小时细胞增殖的IC50分别为25.85,40.69和40.01nM。 。 Obatoclax（0,25,50,100,200nM）下调细胞周期蛋白D1以诱导G1期停滞和随后的抗增殖。 Obatoclax（200 nM）靶向细胞周期蛋白D1，用于蛋白酶体介导的降解[3]。 Obatoclax（500 nM，1μM）诱导坏死细胞死亡并诱导自噬阻滞，与500 nM的细胞死亡无关。 Obatoclax定位于溶酶体，影响溶酶体结构和性质，但不会引起大量溶酶体透化[4]。
体内研究
LY3009120单一疗法或Obatoclax + Vemurafenib（20 mg / kg /天用于组合）可在甲状腺癌的皮下异种移植模型中更彻底地延缓肿瘤生长[2]。 Obatoclax（5 mg / kg，ip）可有效减少小鼠肿瘤的生长[4]。
3、奥巴克拉甲磺酸盐物理化学性质 分子式 C21H23N3O4S 分子量 413.490 精-确质量 413.140930 PSA 115.92000 LogP 4.50730
4、奥巴克拉甲磺酸盐英文别名 2-{(2Z)-2-[(3,5-Dimethyl-1H-pyrrol-2-yl)methylene]-3-methoxy-2H-pyrrol-5-yl}-1H-indole methanesulfonate (1:1) Obatoclax Mesylate (GX15-070) 1H-Indole, 2-[(2Z)-2-[(3,5-dimethyl-1H-pyrrol-2-yl)methylene]-3-methoxy-2H-pyrrol-5-yl]-, methanesulfonate (1:1) Obatoclax Mesylate Obatoclax mesilate Obatoclax