CBL0137 hydrochloride 是组蛋白分子伴侣 FACT 的抑制剂。CBL0137 hydrochlorideye 也可以激活 p53 并抑制 NF-κB，对于它们的 EC50 值分别为 0.37 和 0.47 μM。
1、产品物理参数：
常用名
CBL0137盐酸盐
英文名
CBL0137 hydrochloride
CAS号
1197397-89-9
分子量
372.88800
密度
无资料
沸点
分子式
C21H25ClN2O2
熔点
闪点
2、技术资料：
体外研究
用CBL0137盐酸盐处理导致浓度高于2.5μM的活细胞完全缺失。当与吉西他滨组合时，CBL0137盐酸盐不仅导致MiaPaCa-2细胞形成的集落数量的减少，而且还导致吉西他滨抗性PANC-1细胞。用CBL0137盐酸盐处理人胰腺癌细胞导致RRM1和RRM2的蛋白质和mRNA水平的剂量依赖性降低[1]。
体内研究
CBL0137盐酸盐单一疗法组和CBL0137盐酸盐 - 吉西他滨联合组样品显示大的坏死区域，大量凋亡小体和肿瘤细胞损失。亚*佳剂量的50至60mg / kg CBL0137盐酸盐引起吉西他滨抗肿瘤活性的类似增强，其与*大耐受剂量（MTD）90mg / kg产生的相似，如组合组之间缺乏统计学显着差异所示。 CBL0137盐酸盐通过耗尽参与转录延伸的活性FACT库来抑制FACT功能[1]。 CBL0137盐酸盐，通过口服强饲法以每天30mg / kg的无毒剂量在5天/ 2天的时间内给药，抑制结肠异种移植物（DLD-1），肾细胞癌（Caki-1）中的肿瘤生长，和黑色素瘤（Mel-7）肿瘤细胞系和移植胰腺导管腺癌患者的手术样本[2]。
激酶实验
将MiaPaca2和BxPC-3细胞用CBL0137盐酸盐处理4或24小时。在含有蛋白酶和磷酸酶抑制剂的1×Cell Culture Lysis Reagent中收获细胞。在SDS-PAGE凝胶上分离5至20μg的裂解物并转移至PVDF膜。用对SSRP1，SPT16，RRM1和RRM2特异的抗体探测印迹。 GAPDH用作加载控制。使用ECL试剂盒[1]可视化蛋白质。